成果/Result
- 二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的设计、合成和构效关系研究被引量：3收藏
- 作者：宫荥恢 刘莉 齐甜甜 李洪林 朱丽丽 赵振江
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《药学学报》 2017
- 关键词：人类二氢乳清酸脱氢酶抑制剂 三氮唑衍生物 自身免疫性疾病 复合物共晶结构 构效关系
- 摘要：本文将实验室前期发现的1-丁酰基-3-(4-氯苯基)-5-甲硫基-1H-1,2,4-三氮唑作为人类二氢乳清酸脱氢酶(Hs DHODH)抑制剂设计的苗头化合物,为开展结构优化,首先培养并解析了苗头化合物与Hs DHODH的...
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- 新型法尼基转移酶抑制剂的发现及构效关系分析被引量：1收藏
- 作者：张明 李诗良 朱丽丽 黄瑾 赵振江 李洪林
- 机构：华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室
- 来源：《药学学报》 2019
- 关键词：法尼基转移酶 抑制剂 虚拟筛选 构效关系分析
- 摘要：本文选择法尼基转移酶(FTase)作为靶标,利用计算机辅助药物设计Schr?dinger软件包中Glide v4.0程序进行虚拟筛选,获得了13个结构新颖、具备中等活性法尼基转移酶抑制剂(FTIs)苗头化合物。通过分析代...
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- 靶向PD-1的多肽阻断剂的设计及评价被引量：1收藏
- 作者：全丽娜 刁妍妍 李巧 李文杰 朱丽丽 李洪林
- 机构：华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室
- 来源：《华东理工大学学报（自然科学版）》 2020
- 关键词：PD-1 多肽阻断剂 抗肿瘤 免疫疗法
- 摘要：以PD-1为靶标,设计了靶向结合PD-1的多肽P5-1;通过表面等离子共振(SPR)技术测得P5-1与PD-1的结合亲和力(KD)为0.21μmol/L,并通过分子水平竞争性实验验证P5-1可以阻断PD-1与PD-L1的...
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- 二氢乳清酸脱氢酶抑制剂前药的合成和稳定性及活性评价被引量：0收藏
- 作者：单继伟 齐甜甜 李洪林 朱丽丽 赵振江
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《药学学报》 2018
- 关键词：二氢乳清酸脱氢酶抑制剂 前药设计 药物稳定性 活性评价
- 摘要：本文以课题组前期发现的高活性DHODH抑制剂A为基础,依据前药合成策略,对其羧基进行酯化修饰得到12个前药分子,旨在优化化合物A的稳定性。分子水平抑制活性显示12个前药分子中只有A1~A5有微弱活性,与其作用机制和前药设...
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- 顺苯磺酸阿曲库铵(51w89)作为CD73抑制剂的发现及评价被引量：0收藏
- 作者：刘永杰 汤姜杨 朱丽丽 李洪林
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《华东理工大学学报（自然科学版）》 2023
- 关键词：CD73 抑制剂 肿瘤 迁移 CD8+T细胞
- 摘要：胞外5′-核苷酸酶(e5NT,又称CD73)是一个新兴的肿瘤治疗潜在靶点,与肿瘤的发生、发展、转移及不良预后密切相关。通过筛选发现顺苯磺酸阿曲库铵(51w89)可以抑制CD73的酶活性,其在分子水平的IC_(50)为(1...
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