成果/Result
- 二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的设计、合成和构效关系研究被引量：3收藏
- 作者：宫荥恢 刘莉 齐甜甜 李洪林 朱丽丽 赵振江
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《药学学报》 2017
- 关键词：人类二氢乳清酸脱氢酶抑制剂 三氮唑衍生物 自身免疫性疾病 复合物共晶结构 构效关系
- 摘要：本文将实验室前期发现的1-丁酰基-3-(4-氯苯基)-5-甲硫基-1H-1,2,4-三氮唑作为人类二氢乳清酸脱氢酶(Hs DHODH)抑制剂设计的苗头化合物,为开展结构优化,首先培养并解析了苗头化合物与Hs DHODH的...
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- 新化合物吡唑并嘧啶衍生物(BDO-1)和哒嗪酮衍生物(PDZ-1)的诱导抗病性研究被引量：2收藏
- 作者：石延霞 张晓慧 谢学文 柴阿丽 徐玉芳 赵振江 李宝聚
- 机构：中国农业科学院蔬菜花卉研究所;华东理工大学药学院
- 来源：《农药学学报》 2018
- 关键词：吡唑并嘧啶 哒嗪酮 诱导抗病性 黄瓜枯萎病 黄瓜棒孢叶斑病
- 摘要：吡唑并嘧啶衍生物((E)-N-(2-氟-4-三氟甲基苯乙烯基)-1-甲基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺,简称BDO-1)和哒嗪酮衍生物(4-羟基-1-(4-甲氧基苯基)-6-氧代-1,6-二氢吡嗪-3-甲酸甲酯...
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- 苯并-1,2,3-噻二唑羧酸酯的合成及生物活性被引量：1收藏
- 作者：杜青山 赵振江 朱维平 徐玉芳 钱旭红
- 机构：上海市化学生物学重点实验室华东理工大学药学院
- 来源：《农药学学报》 2010
- 关键词：苯并[1 2 3]噻二唑 合成 植物抗病激活剂 系统获得抗病性
- 摘要：为了寻找更多具有高诱导抗病活性的新化合物,基于对植物抗病激活剂S-甲基苯并[1,2,3]噻二唑-7-羧酸酯(BTH)的结构修饰,设计合成了5个新的含有柔性链及卤原子的苯并噻二唑-7-羧酸酯衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱...
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- 新型法尼基转移酶抑制剂的发现及构效关系分析被引量：1收藏
- 作者：张明 李诗良 朱丽丽 黄瑾 赵振江 李洪林
- 机构：华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室
- 来源：《药学学报》 2019
- 关键词：法尼基转移酶 抑制剂 虚拟筛选 构效关系分析
- 摘要：本文选择法尼基转移酶(FTase)作为靶标,利用计算机辅助药物设计Schr?dinger软件包中Glide v4.0程序进行虚拟筛选,获得了13个结构新颖、具备中等活性法尼基转移酶抑制剂(FTIs)苗头化合物。通过分析代...
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- 新型长效DPP-IV抑制剂的发现与设计被引量：0收藏
- 作者：徐洪玲 李诗良 赵振江 徐玉芳 李洪林
- 机构：华东理工大学药学院、上海市新药设计重点实验室
- 来源：《中国药理学通报》 2015
- 关键词：抑制剂 国际糖尿病联盟 慢性非传染性疾病 设计 患病人数 一线治疗 Ⅱ型糖尿病 胃肠道紊乱
- 摘要：糖尿病是当前威胁全球人类健康的最重要的慢性非传染性疾病之一.据国际糖尿病联盟（IDF）的统计表明,目前全球约3.82亿人患糖尿病,仅2013年,全球有510万人死于与糖尿病相关的疾病,占所有死亡人数的8.39%.而中国2...
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- 二氢乳清酸脱氢酶抑制剂前药的合成和稳定性及活性评价被引量：0收藏
- 作者：单继伟 齐甜甜 李洪林 朱丽丽 赵振江
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《药学学报》 2018
- 关键词：二氢乳清酸脱氢酶抑制剂 前药设计 药物稳定性 活性评价
- 摘要：本文以课题组前期发现的高活性DHODH抑制剂A为基础,依据前药合成策略,对其羧基进行酯化修饰得到12个前药分子,旨在优化化合物A的稳定性。分子水平抑制活性显示12个前药分子中只有A1~A5有微弱活性,与其作用机制和前药设...
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