文献类型：期刊文献

中文题名：含吡啶(噻唑)甲基的哌嗪类化合物的合成及生物活性

英文题名：Synthesis of Piperazine Derivatives Containing Pyridinemethyl/Thiazolemethyl and Their Biological Activities

作者：李刚月[1];阎圣刚[1];蒋山[1];钱旭红[2];黄青春[2];张蓉[3]

机构：[1]大连海事大学材料科学与工程系高分子材料研究所,大连116026;[2]华东理工大学化学生物学上海重点实验室,上海200237;[3]大连理工大学精细化工国家重点实验室,大连116012

年份：2008

卷号：28

期号：11

起止页码：2001

中文期刊名：有机化学

外文期刊名：Chinese Journal of Organic Chemistry

收录：CSTPCD;;Scopus;WOS:【SCI-EXPANDED(收录号:WOS:000261599600024)】；北大核心:【北大核心2004】；CSCD:【CSCD2011_2012】；

基金：国家重点基础研究发展计划(973计划)(No.2003CB114400)资助项目.

语种：中文

中文关键词：哌嗪衍生物;合成;生物活性

外文关键词：piperazine derivative; synthesis; biological activity

摘要：采用活性基团拼接原理,分别以2-氯-5-氯甲基吡啶和2-氯-5-氯甲基噻唑为原料,经过氮烷基化和加成反应,得到系列含吡啶甲基或噻唑甲基的哌嗪类化合物.初步测试结果表明:部分化合物表现出较弱的除草活性和杀豆蚜活性,但对孑孓显示出较高的的杀灭活性,其中4f在50mg/L的浓度下对孑孓的杀死率可达100%.
According to the principle of combination of active groups, a series of piperazine derivatives containing pyridinemethyl/thiazolemethyl were designed and synthesized from 2-chloro-5-（chloromethyl） pyridine or 2-chloro-5-（chloromethyl）thiazole via N-alkylation and addition reactions. Some compounds showed weak herbicidal activity and insecticidal activity against Aphis fabae but good insecticidal activity against Culex pipiens, among which compound 4f exhibited 100% mortality against Culex pipiens at 50 mg/L.