文献类型：期刊文献

中文题名：甲磺酸阿帕替尼的合成

英文题名：Synthesis of Apatinib Mesylate

作者：赵建宏[1];徐婷[1];马磊[1]

机构：[1]华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室,上海200237

年份：2015

卷号：46

期号：5

起止页码：449

中文期刊名：中国医药工业杂志

外文期刊名：Chinese Journal of Pharmaceuticals

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心2014】；CSCD:【CSCD2015_2016】；

基金：中央高校基本科研业务费(WY1414050);上海市自然科学基金(15ZR1408800)

语种：中文

中文关键词：甲磺酸阿帕替尼;抗肿瘤药;单晶结构分析;合成

外文关键词：apatinib mesylate; antitumor drug; single crystal structure analysis; synthesis

摘要：苯乙腈(3)和1,4-二溴丁烷经烃化环合、硝化、还原和缩合得中间体2-氯-N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]吡啶-3-甲酰胺;再与4-氨甲基吡啶发生亲核取代反应,然后成盐制得抗肿瘤药甲磺酸阿帕替尼,总收率约38%(以3计)。目标化合物经1H NMR、ESI-MS和单晶结构分析确证结构。
Apatinib mesylate, an antitumor drug, was synthesized from phenylacetonitrile （3） and 1,4-dibromobutane via alkylation-cyclization, nitration, reduction and condensation to give 2-chloro-N-[4- （1-cyanocyclopentyl）phenyl]pyridine-3-carboxamide, which was subjected to nucleophilic substitution with 4-aminomethylpyridine and salt formation with an overall yield of about 38% （based on 3）. The structure of apatinib mesylate was confirmed by IH NMR, ESI-MS and X-Ray.