文献类型：期刊文献

中文题名：安普那韦的合成

英文题名：Synthesis of Amprenavir

作者：张娜[1];赵宁[2];朱瑞恒[1];刘晶[1];徐辉[1];虞心红[1]

机构：[1]华东理工大学药学院,上海200237;[2]福州博立生物科技有限公司,福建福州350007

年份：2008

卷号：16

期号：1

起止页码：115

中文期刊名：合成化学

外文期刊名：Chinese Journal of Synthetic Chemistry

收录：CSTPCD;;CSCD:【CSCD_E2011_2012】；

基金：国家自然科学基金面上资助项目(20572023)

语种：中文

中文关键词：安普那韦;异丁基胺化;硝基苯磺酰化;合成

外文关键词：Amprenavir; isobutylamination ; nitrobenzene sulfonylation ; synthesis

摘要：以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经过异丁基胺化、N-对硝基苯磺酰化、还原、脱保护后再与(S)-3-羟基四氢呋喃-琥珀酰亚胺基碳酸酯(7)缩合制得安普那韦,总收率73%,其结构经1H NMR和MS确证。
Amprenavir in overall yield of 73% was obtained from （2S,3S）-3-（t-butoxy）-amido-1,2- epoxy-4-phenylbutane via isobutylamination, N-4-nitrobenzene sulfonylation, reduction, deprotection, and then condensation with 7. The structure was confirmed by ^1H NMR and MS.