文献类型：期刊文献

中文题名：新型含氟Philanthotoxin-12衍生物的无溶剂4组分Ugi反应合成及杀虫活性

英文题名：Solvent-free Ugi Four-component Synthesis and Insecticidal Activities of Novel Fluorine-Containing Philanthotoxins-12 Derivatives

作者：刘年金[1];曹松[1];马严明[1];申丽[1];钱旭红[1]

机构：[1]上海市化学生物学重点实验室,华东理工大学药学院氟化学工程中心,上海200237

年份：2009

卷号：26

期号：10

起止页码：1159

中文期刊名：应用化学

外文期刊名：Chinese Journal of Applied Chemistry

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心2008】；CSCD:【CSCD2011_2012】；

基金：国家重点基础研究发展规划"九七三"项目(2003CB114405)

语种：中文

中文关键词：Philanthotoxin;无溶剂合成;4组分Ugi反应;杀虫活性

外文关键词：Philanthotoxin, solvent-free synthesis, Ugi 4-CR, insecticidal activity

摘要：以无溶剂4组分Ugi反应合成关键含氟中间体,然后经三氟乙酸脱除保护基,合成了8种新型含氟Philanthotoxin-12衍生物。重要的中间体和目标化合物的结构经1HNMR、13CNMR和HRMS或MS测试技术的确认。对目标化合物进行了初步的杀虫活性测试,其中含氟的化合物6b在100mg/L浓度下对棉铃虫和菜青虫的杀死率分别为44%和42%。
Eight novel fluorine-containing PhTX-12 derivatives were prepared from the intermediate obtained via one-pot Ugi four-component solvent-free reactions by the simple removal of the protecting groups in the presence of trifluoroacetic acid. Their structures were identified by ^1H NMR, ^13C NMR and HRMS or MS. Preliminary bioassays indicate that compound 6b showed 44% and 42% mortality rates against Heliothis armigera and Pieris rapae respectively at a concentration of 100 mg/L.