文献类型：专利

中文题名：一种氧杂氮杂桥环化合物的制备方法及应用

作者：郑军[1];王耀[1];李傲雪[1];徐沐春[1];胡家荣[1];曹旗阳[1];翟弈菲[1];

机构：[1]华东理工大学;

专利类型：发明公开

申请号：CN202610048621.X

申请日：20260114

申请人地址：200237 上海市徐汇区梅陇路130号

公开日：20260421

语种：中文

中文关键词：氧杂氮;杂桥;环化合物;制备方法;化合物;药学;溶剂合物;烃基;酯基;甲氧基;卤素;芳环;杂环;稠环;取代;芳基;杂芳基;甲基酯;亚甲基酰胺;甲基卤;碳原子;QLYQS_;吡啶结构;药物分子;医药研究;热点领域;氮杂环;印证;吡啶环;药物设计

摘要：本发明属于有机合成技术领域，公开展示了一种式(Ⅰ)所示的氧杂氮杂桥环化合物的合成方法及应用。反应对底物氧化剂的选择、氧化剂的当量、温度以及溶剂的浓度4个方面进行了优化。开发该方法，旨在构建富含C(sp3)的刚性桥环分子作为吡啶的潜在生物电子等排体，以改善药物溶解性和代谢稳定性。反应采用水相条件，使用经典的氧化卤化法，不仅彰显了绿色化学理念，而且具有高原子经济性，有利于节约能源、保护环境。此外，本发明成功将该产物在碱的作用下，生成双取代的氧杂氮杂桥环化合物，引入多种易于修饰转化的官能团；且成功合成了造血前列腺素D合成酶抑制剂类似物，初步生物活性测试展现出其在治疗哮喘方面的应用价值。