文献类型：期刊文献

中文题名：合成单菊花醇的工艺改进

英文题名：Process Improvement on the Synthesis of Monastrol

作者：董菁[1];王娜[1];吕霞[1];施小新[1]

机构：[1]华东理工大学药学院制药工程系,上海200237

年份：2011

卷号：19

期号：3

起止页码：425

中文期刊名：合成化学

外文期刊名：Chinese Journal of Synthetic Chemistry

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心2008】；CSCD:【CSCD_E2011_2012】；

基金：国家自然科学基金资助项目(20972048);上海市教育发展基金资助项目(03SG27)

语种：中文

中文关键词：Biginelli反应;Eg5小分子抑制剂;单菊花醇;一锅法;合成;工艺改进

外文关键词：Biginelli reaction; Eg5 small molecule inhibitor; monastrol; one-pot method; synthesis; process improvement

摘要：以间羟基苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和硫脲为原料,对甲苯磺酸为催化剂,在乙醇中回流12 h,通过Biginelli反应"一锅法"合成了靶向Eg5小分子抑制剂单菊花醇,收率86%,其结构经1HNMR,IR和MS确证。
Target Eg5 small molecule inhibitor,monastrol,was synthesized by one-pot method of Biginelli reaction from m-hydroxy benzaldehyde,ethyl acetoacetate and thiourea using p-toluenesulfonic acid as the catalyst under reflux for 12 h in ethanol in yield of 86%.The structure was confirmed by 1H NMR,IR and MS.