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(R)-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙醇的合成    

Synthesis of (R)-1-(4-Benzyloxy-3-nitrophenyl)-2-bromoethanol

文献类型:期刊文献

中文题名:(R)-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙醇的合成

英文题名:Synthesis of (R)-1-(4-Benzyloxy-3-nitrophenyl)-2-bromoethanol

作者:臧佳良[1];冀亚飞[1]

机构:[1]华东理工大学药学院,上海200237

年份:2010

卷号:41

期号:6

起止页码:413

中文期刊名:中国医药工业杂志

外文期刊名:Chinese Journal of Pharmaceuticals

收录:CSTPCD;;北大核心:【北大核心2008】;CSCD:【CSCD2011_2012】;

语种:中文

中文关键词:福莫特罗;平喘药;(R)-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙醇;中间体;酶促拆分

外文关键词:formaterol; antiasthmatic drug; (R)-1-(4-benzyloxy-3-nitrophenyl)-2-bromoethanol; intermediate;enzymatic resolution

摘要:4-羟基-3-硝基苯乙酮经O-苄基化、溴化、还原制得1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙醇,然后酶促拆分得(R,R)-型福莫特罗的关键中间体(R)-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙醇,总收率约25%。
4-Hydroxy-3-nitroacetophenone was performed to undergo O-benzytation, bromination and reduction to give 1-(4-benzyloxy-3-nitrophenyl)-2-bromoethanol, from which (R)-1-(4-benzyloxy-3-nitrophenyl)-2- bromoethanol, the key intermediate of (R,R)-formoterol, was obtained via enzymatic resolution with an overall yield of about 25 %.

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