文献类型：期刊文献

中文题名：新型蛋白酶抑制剂的合成

英文题名：Synthesis of a Novel HIV-1 Protease Inhibitor

作者：刘晶[1];张娜[1];沈芸瑛[1];徐辉[1];虞心红[1];唐赟[1]

机构：[1]华东理工大学药学院,上海200237

年份：2008

卷号：16

期号：5

起止页码：593

中文期刊名：合成化学

外文期刊名：Chinese Journal of Synthetic Chemistry

收录：CSTPCD;;CSCD:【CSCD_E2011_2012】；

基金：国家自然科学基金资助项目(20572023)

语种：中文

中文关键词：HIV-1蛋白酶抑制剂;N-烷基化;磺酰化;缩合;合成

外文关键词：HIV-1 protease inhibitor; N-alkylation ; suffonylation ; condensation ; synthesis

摘要：以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经N-烷基化、对硝基苯磺酰化、脱去氨基保护基,再与3′-叠氮基-3′-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5′-单琥珀酸缩合,合成了新型具有芳香磺酰胺基氨基醇骨架的HIV-1蛋白酶抑制剂——N-{3-[3'-叠氮基-3'-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5'-单琥珀酰胺基]-2-羟基-4-苯基丁基}-N-异丁基-4-硝基苯磺酰胺,总收率55.2%,其结构经1H NMR和MS确证。
A novel HIV-1 protease inhibitor with N-alkoxy-arylsulfonamide-based was synthesized from （ 2S, 3 S） -3- （ t-butoxy amide ） -1,2-epoxy-4-phenylbutane by N-alkylation, 4-nitrobenzene sul- phuration and deprotection, then condensation with 3＇-azidoo3＇-deoxythymidine 5＇-hemisuccinate in total yield of 55.2%. The structure was confirmed by 1H NMR and MS.