文献类型：期刊文献

中文题名：末端连接ω-氨基酸的聚乙二醇修饰剂的制备

英文题名：Preparation of Two New PEG Reagents with ω-Amino Acid Tail

作者：熊玉春[1];刘清海[1];何明磊[2];魏东芝[1]

机构：[1]华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室鲁华生物技术研究所,上海200237;[2]大连民族学院生命科学学院,辽宁大连116600

年份：2007

卷号：33

期号：2

起止页码：181

中文期刊名：华东理工大学学报（自然科学版）

外文期刊名：Journal of East China University of Science and Technology

收录：CSTPCD;;EI(收录号：20072210628422);Scopus;北大核心:【北大核心2004】；CSCD:【CSCD2011_2012】；

基金：国家863重大专项基金资助(2002AA2Z3451);上海市重点学科资助项目

语种：中文

中文关键词：聚乙二醇;ω-氨基酸;聚乙二醇修饰;活化;制备

外文关键词：polyethylene glycd; w-amino acid; PEGylation; activation; preparation

摘要：提出了一种新型聚乙二醇(PEG)修饰剂的合成方法。首先以两种ω-氨基酸和单甲氧基PEG为主要原料,经连接、纯化和水解等步骤,得到末端以酰胺键连接ω-氨基酸的PEG酸,再将得到的PEG酸用N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)进行活化,得到聚乙二醇-β-丙氨酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯(PEG-BPA-NHS)和聚乙二醇-γ-氨基丁酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯(PEG-GABA-NHS),总收率为60%。这类新的修饰剂经验证具有较长的水解半衰期(分别为7.6 min和16.7 min)和良好的蛋白修饰能力。
A synthesis method of a new type PEG reagent was proposed, in which firstly new polyethylene glycd （PEG） acids with ω-amino acid tail were prepared, from two ω-amino acids and mPEG by steps of acylation, purification and hydrolyzation, subsequently the PEG acids were activated by NHS,which led to the production of PEG-BPA-NHS and PEG-GABA-NHS respectively （total yield 60%）. The products were proved to have a favorable half-life （7.6 min and 16.7 min respectively） and PEGylation activities, and belong to the second-generation of PEG derivatives family.