文献类型：期刊文献

中文题名：(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺的制备

英文题名：Preparation of(1-Phenethylpiperidin-4-yl)aniline

作者：谌志华[1];曾海峰[2];梁姗姗[2];聂海艳[2];虞心红[2]

机构：[1]上海奥奇医药科技有限公司,上海200032;[2]华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室,上海200237

年份：2013

卷号：44

期号：5

起止页码：438

中文期刊名：中国医药工业杂志

外文期刊名：Chinese Journal of Pharmaceuticals

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心2011】；CSCD:【CSCD2013_2014】；

基金：国家自然科学基金资助项目(NSFC-20972051);上海市科委科技支撑项目(12431900900;12431900902;11DZ2260600)

语种：中文

中文关键词：苯胺;哌啶;制备;中间体;芬太尼;镇痛药

外文关键词：（1-phenethylpiperidin-4-yl） aniline; intermediate; preparation

摘要：（1-苯乙基哌啶-4-基）苯胺（1）是合成阿片类镇痛药芬太尼（fentanyl）的重要中间体。
（1-Phenethylpiperidin-4-yl）aniline was prepared from 13-phenylethanamine and methyl acrylate by Michael addition, Dieckmann condensation and hydrolysis in acid condition to give N-phenylethyl-4-piperidone, which was subjected to reductive amination with aniline and hydrogen catalysed by Raney Ni in an overall yield of 77.7 %.