文献类型：专利

中文题名：苯烷酰胺类化合物及其用途

作者：蒋华良; 李剑; 黄瑾; 李洪林; 车鹏; 卢伟强; 朱进; 陈曈; 刘彦青; 庄静静; 陈莉莉; 沈旭; 洛夫; 希金弗

机构：[1]华东理工大学;[2]中国科学院上海药物研究所;

专利类型：发明授权

申请号：CN200810038065.X

申请日：20080526

申请人地址：200237 上海市徐汇区梅陇路130号

公开日：20120725

代理人：陈淑章

代理机构：31203 上海顺华专利代理有限责任公司

语种：中文

中文关键词：苯烷酰; 化合物; 氨磺酰; 胺类; 疟原虫; 化合物及其用途; 合理药物设计; 结构修饰; 疟疾治疗; 实验测试; 综合运用; 体外酶

摘要：涉及一种取代的苯烷酰胺类化合物、即4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物及其用途。本发明的发明人综合运用CADD和基于Biacore的SPR实验，找到了一种4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺化合物，并运用合理药物设计方法对这种化合物进行结构修饰得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物，测试所得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain-2的活性，结果表明：本发明设计的4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物具有较强的falcipain-2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾治疗药物。