文献类型：期刊文献

中文题名：对甲苯磺酸索拉非尼的合成

英文题名：Synthesis of Sorafenib Tosylate

作者：赵乘有[1];陈林捷[1];许煦[2];罗晓燕[1];冀亚飞[1]

机构：[1]华东理工大学药学院;[2]华东理工大学化工学院,上海200237

年份：2007

卷号：38

期号：9

起止页码：614

中文期刊名：中国医药工业杂志

外文期刊名：Chinese Journal of Pharmaceuticals

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心2004】；CSCD:【CSCD2011_2012】；

语种：中文

中文关键词：索拉非尼;抗肿瘤药;多激酶抑制剂;合成

外文关键词：sorafenib; antitumor; multikinase inhibitor; synthesis

摘要：吡啶甲酸经氯化、酰胺化、亲核取代得中间体4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,与4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯缩合、再成盐得对甲苯磺酸索拉非尼,总收率为64%。
Sorafenib tosylate was synthesized from 2-picolinic acid by chlorination, amidation, nucleophilic substitution to obtain 4-（4-aminophenoxy）-2-（methylcarbamoyl）pyridine, which was subjected to condensation with 4-chloro-3- （trifluoromethyl） phenylisocyanate and salt formation with an overall yield of 64 %.