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地瑞那韦中间体(3aS,6aR)-9-顺-四氢-4-甲氧基呋喃并[3,4b]呋喃-2(3H)-酮产品中微量杂质的分析和形成机理    

Analysis and Formation Mechanism of Trace Impurity in Darunavir Key Intermediate:(3aS,6aR)-9-cis-Tetrahydrogen-4-Methoxyfuran[3,4b] Furan-2(3H)-One

文献类型:期刊文献

中文题名:地瑞那韦中间体(3aS,6aR)-9-顺-四氢-4-甲氧基呋喃并[3,4b]呋喃-2(3H)-酮产品中微量杂质的分析和形成机理

英文题名:Analysis and Formation Mechanism of Trace Impurity in Darunavir Key Intermediate:(3aS,6aR)-9-cis-Tetrahydrogen-4-Methoxyfuran[3,4b] Furan-2(3H)-One

作者:龙中柱[1];蔡水洪[1];张平[2];吴福忠[2];宋恭华[3]

机构:[1]上海东岳生物化工有限公司,上海200237;[2]华东理工大学化工学院,上海200237;[3]华东理工大学药学院,上海200237

年份:2010

卷号:36

期号:6

起止页码:792

中文期刊名:华东理工大学学报(自然科学版)

外文期刊名:Journal of East China University of Science and Technology

收录:CSTPCD;;Scopus;北大核心:【北大核心2008】;CSCD:【CSCD2011_2012】;

语种:中文

中文关键词:地瑞那韦;MFO;差向异构体;机理

外文关键词:Darunavir; MFO; epimer; mechanism

摘要:对抗艾滋病药地瑞那韦(Darunavir)的关键中间体(3aS,6aR)-9-顺-四氢-4-甲氧基呋喃并[3,4b]呋喃-2(3H)-酮(MFO)产品中的微量杂质进行了富集与提纯,运用高分辨质谱、元素分析、核磁共振、单晶X射线衍射等技术对其进行了分析,确定该杂质为MFO的二聚体,是已知杂质-αDIMFO的差向异构体(简称为-βDIMFO)。并探讨了该杂质的形成机理。
The trace impurity in(3aS,6aR)-9-cis-tetrahydrogen-4-methoxyfuranfuran-2(3H)-one(MFO)is enriched and purified.The impurity was identified by high resolution MS,elemental analysis,NMR,and monocrystal X-ray diffraction,and its structrue is a new dimer of MFO(β-DIMFO),which is an epimer of known impurity,α-DIMFO.Formation mechanism of the impurity is discussed.

参考文献:

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