文献类型：期刊文献

中文题名：3-(4-甲磺酰基)苯基-2-环己基-2-丁烯酸-γ-内酯的合成

英文题名：Synthesis of 3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-cyclohexyl-2-crotonolactone

作者：张士英[1];刘泓[1];汪洁[1];吴达俊[2]

机构：[1]上海师范大学生命与环境科学学院,上海201418;[2]华东理工大学化学与制药学院,上海200237

年份：2005

卷号：22

期号：1

起止页码：47

中文期刊名：中国现代应用药学

外文期刊名：Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心2004】；CSCD:【CSCD_E2011_2012】；

基金：上海市高等学校青年科学基金的资助(编号为 01QN87)

语种：中文

中文关键词：溴化;罗非昔布;JTE-522;NS-398;环合反应

外文关键词：bromination;rofecoxib;JTE-522;NS-398;cyclization

摘要：目的　设计并合成了标题化合物。方法　以对甲磺酰基苯乙酮为原料,经溴代、缩合和环合三步反应合成了产物。结果　总收率为 82. 5%,中间体和产物经核磁共振谱和质谱确证。结论　成功地合成了设计的化合物,而且摸索了反应条件,使反应具有时间短,收率高等优点。
OBJECTIVE To modify the structure of Rofecoxib(COX-2 inhibitor) and synthesize the title compound.METHOD The title compound was synthesized from p-methylsulfonyl-acetophenone via bromination ,condensation and cyclization.RESULTS The total yield amounted to 82.5%. The structures were characterized by MS and 1H-NMR.CONCLUSION The new compound is synthesized and its process is improved with high yield and shortening reaction time.