文献类型：期刊文献

中文题名：盐酸巴氯芬的合成

英文题名：Synthesis of Baclofen Hydrochloride

作者：江淼[1];谌志华[1];邹志芹[1];马红梅[1];虞心红[1]

机构：[1]华东理工大学药学院,上海200237

年份：2010

卷号：41

期号：6

起止页码：407

中文期刊名：中国医药工业杂志

外文期刊名：Chinese Journal of Pharmaceuticals

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心2008】；CSCD:【CSCD2011_2012】；

基金：国家自然科学基金资助项目(NSFC-20972051);上海市科委国际合作资助项目(08430703900)

语种：中文

中文关键词：盐酸巴氯芬;解痉药;合成

外文关键词：baclofen hydrochloride; antispastic agent; synthesis

摘要：对氯苯甲醛和丙二酸经Knoevenagel-Doebner反应、硫酸氢钾催化下酯化得到3-(4-氯苯基)丙烯酸甲酯,再经Michael加成、水解、催化氢化及成盐制得解痉药盐酸巴氯芬,总收率约52%。
Baclofen hydrochloride, an antispastic agent, was synthesized from 4-chlorobenzaldehyde and malonic acid by Knoevenagel-Doebner condensation and esterification to give methyl 3- （4-chlorophenyl） acrylate, which was subjected to Michael addition, hydrolysis, catalytic hydrogenation and then salt formation with an overall yield of about 52 %.