文献类型：期刊文献

中文题名：Combretastatin A-4膦酸酯二钠盐的合成

英文题名：Synthesis of Disodium Combretastatin A-4 3′-Ο-phosphate

作者：赵惠平[1];陈国荣[1];李援朝[2]

机构：[1]华东理工大学精细化工研究所,上海200237;[2]中国科学院上海药物研究所,上海200031

年份：2001

卷号：32

期号：12

起止页码：531

中文期刊名：中国医药工业杂志

外文期刊名：Chinese Journal of Pharmaceuticals

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心2000】；CSCD:【CSCD2011_2012】；

语种：中文

中文关键词：Combretastatin;A-4膦酸酯二钠盐;合成;抗癌药

外文关键词：disodium combretastatin A-4 3′-O-phosphate; synthesis; anti-cancer drug

摘要：以 3,4,5 -三甲氧基苄醇为起始原料 ,经溴代、成膦盐 ,与经硅醚保护的异香草醛进行 Wittig反应、脱硅醚保护、膦酸酯化、脱保护、成盐得 com bretastatin A - 4膦酸酯二钠盐 ,总收率 32 %(以 3计 )
Disodium combretastatin A-4 3′-O-phosphate, a potent cancer growth and tubulin assembly inhibitor was successfully synthesized via Wittig reaction between phosphonium bromide precedingly synthesized from 3,4,5-trimethoxybenzyl alcohol and silyl ether of isovanillin, desilylation, phosphorylation, cleavage of the phosphate ester, and salt formation in an overall yield of 32%.