文献类型：专利

中文题名：酰胺衍生物及其用途

作者：蒋华良; 李洪林; 李剑; 黄瑾; 朱进; 陈曈; 车鹏; 刘彦青; 卢伟强; 陈莉莉; 沈旭; 洛夫; 希金弗

机构：[1]华东理工大学;[2]中国科学院上海药物研究所;

专利类型：发明公开

申请号：CN200810036510.9

申请日：20080423

申请人地址：200237 上海市徐汇区梅陇路130号

公开日：20091028

代理人：陈淑章

代理机构：31203 上海顺华专利代理有限责任公司

语种：中文

中文关键词：化合物; 疟原虫; 基苯基; 氨酰; 甲酰; 呋喃; 宿主; 蛋白酶; 酰胺衍生物; 半胱氨酸; 实验测试; 食物泡; 体外酶; 胺类; 增殖

摘要：本发明涉及一种酰胺衍生物及其用途。本发明公开了一类N－(4－取代氨酰基苯基)－5－取代呋喃－2－甲酰胺化合物，并测试该类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain－2的活性，结果证明其具有较强的falcipain－2抑制活性。因此，本发明所提供的N－(4－取代氨酰基苯基)－5－取代呋喃－2－甲酰胺类化合物可作为疟原虫食物泡内半胱氨酸蛋白酶(falcipain－2)抑制剂，从而阻止疟原虫在宿主体内的进一步增殖。