文献类型：期刊文献

中文题名：盐酸替马沙星的新法合成

英文题名：Novel Process for Preparation of Temafloxacin Hydrochloride

作者：虞心红[1];候志安[1];田中玉[1];陈钟瑛[1]

机构：[1]华东理工大学化学与制药工程学院,上海200237

年份：2000

卷号：26

期号：6

起止页码：654

中文期刊名：华东理工大学学报（自然科学版）

外文期刊名：Journal of East China University of Science and Technology

收录：CSTPCD;;国家哲学社会科学学术期刊数据库;Scopus;北大核心:【北大核心1996】；CSCD:【CSCD2011_2012】；

语种：中文

中文关键词：氟喹诺酮类抗菌剂;盐酸替马沙星;合成;合成工艺

外文关键词：fluoroquinolone; antibacterial agent; temafloxacin hydrochloride; preparation; ethyl 2;4 dichloro 5 fluorobenzoylacetateD

摘要：以 2 ,4-二氯 - 5-氟苯甲酰乙酸乙酯为原料 ,经缩合 ,胺化 ,环合 ,螯合 ,取代 ,水解及成盐反应合成盐酸替马沙星。经元素分析 ,红外光谱 ,质谱和核磁共振谱确证结构 ,总收率 45%。该工艺路线副反应少 ,产品纯度高。
In search for more reasonable process for preparation of polyfluorated quinolone antibacterial agents, temafloxacin hydrochloride is prepared from ethyl 2,4 dichloro 5 fluorobenzoylacetate, via condensation, amination, cyclization, boron esterification, substitution, hydrolysis and salt formation with 45% overall yield. The structure of temafloxacin hydrochloride is confirmed by MS, 1H NMR, IR and EA.