文献类型：期刊文献

中文题名：N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺的还原

英文题名：The Reduction of N,N -Diisopropyl-3-(2-methoxy-5-methylphenyl)-phenylpropionamide

作者：唐国正[1];杨雪艳[1];吴范宏[1]

机构：[1]华东理工大学化学与制药学院,上海200237

年份：2003

卷号：29

期号：1

起止页码：93

中文期刊名：华东理工大学学报（自然科学版）

外文期刊名：Journal of East China University of Science and Technology

收录：CSTPCD;;Scopus;北大核心:【北大核心2000】；CSCD:【CSCD2011_2012】；

语种：中文

中文关键词：N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺;还原反应;托特罗定;药物中间体;毒覃碱受体拮抗剂

外文关键词：N,N-diisopropyl-3-(2-methoxy-5-methylphenyl)-phenylpropionamide; reduction; combined reducing agent; tolterodine intermediate

摘要：采用具有强活性的复合还原剂实现了叔酰胺的还原。讨论了不同的络合试剂、还原试剂、络合时间和反应温度对叔酰胺还原的影响,确定了三氯氧磷/锌粉还原法及还原N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺(1)的工艺路线,得到新药托特罗定的重要中间体N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙胺(2),收率为86%。
Reduction of tertiary amides to amines with combined reducing agents was studied. After a detailed investigation of the effects of different combining agents, reducing agents and temperatures, the optimized reduction agent (phosphorous oxychloride/zinc) was used to reduce N,Ndiisopropyl3(2methoxy5methylphenyl)phenylpropionamide(1) to N,Ndiisopropyl3(2methoxy5methylphenyl)phenylpropionamine(2) as the important intermediate of tolterodine with 86% yield.