文献类型：期刊文献

中文题名：盐酸西那卡塞的合成

英文题名：Synthesis of Cinacalcet Hydrochloride

作者：胡键[1];董菁[1];施小新[1]

机构：[1]华东理工大学药学院,上海200237

年份：2010

卷号：41

期号：7

起止页码：488

中文期刊名：中国医药工业杂志

外文期刊名：Chinese Journal of Pharmaceuticals

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心2008】；CSCD:【CSCD2011_2012】；

基金：国家自然科学基金(20972048);上海市教育发展基金会(03SG27)

语种：中文

中文关键词：西那卡塞;拟钙剂;合成

外文关键词：cinacalcet; calcimimetic agent; synthesis

摘要：3-三氟甲基氯苄与丙二酸二甲酯发生亲核取代、脱羧、水解、酰氯化后与(R)-1-(1-萘基)乙胺反应得到N-[1-(R)-(1-萘基)乙基]-3-(三氟甲基)苯丙酰胺,再经NaBH4-BF3·OEt2还原、成盐酸盐制得盐酸西那卡塞,总收率约36%。
Cinacalcet hydrochloride was synthesized from 3-trifluoromethyl benzyl chloride by substitution with dimethyl malonate,decarboxylation,hydrolysis,chlorination and then reaction with（R）-1-（1-naphthyl）ethylamine to give N-[1-（R）-（1-naphthyl）ethyl]-3-（trifluoromethyl）phenylpropionamide,which was subjected to reduction by NaBH4-BF3·OEt2 and then salt formation with an overall yield of about 36%.