文献类型：期刊文献

中文题名：盐酸苯达莫司汀的合成

英文题名：Synthesis of Bendamustine Hydrochloride

作者：殷昕[1];崔美姬[1];江淼[1];谌志华[1];王庆庆[1];虞心红[1]

机构：[1]华东理工大学药学院,上海200237

年份：2016

卷号：24

期号：5

起止页码：457

中文期刊名：合成化学

外文期刊名：Chinese Journal of Synthetic Chemistry

收录：CSTPCD;;CSCD:【CSCD_E2015_2016】；

基金：国家自然科学基金资助项目(21476078;20972051);上海市科技支撑计划(12431900900;12431900902)

语种：中文

中文关键词：2,4-二硝基氯苯;苯达莫司汀;药物合成;工艺改进

外文关键词：2; 4-dinitrochlorobenzen; bendamustine; drug synthesis; process improvement;

摘要：以2,4-二硝基氯苯为起始原料,依次经甲胺化,选择性还原,N-酰化,环合,催化氢化,N-二羟乙基化,O-甲磺酰化,氯置换,酸化水解和成盐等10步反应合成盐酸苯达莫司汀,其结构经~1H NMR确证,总收率48.4%,纯度99.5%。
Bendamustine hydrochloride was synthesized by a ten-step reaction of amination,selective reduction,N-acylation,cyclization,catalytic hydrogenation,hydroxyethylation,O-sulfonylation,chlorination,hydrolysis and salification,using 2,4-dinitrochlorobenzen as starting material. The structure was confirmed by^1 H NMR. The total yield and purity were 48. 4% and 99. 5%,respectively.