文献类型：期刊文献

中文题名：来那度胺的合成

英文题名：Synthesis of Lenalidomide

作者：方峰[1];许煦[2];冀亚飞[1]

机构：[1]华东理工大学药学院;[2]华东理工大学化工学院,上海200237

年份：2008

卷号：39

期号：12

起止页码：888

中文期刊名：中国医药工业杂志

外文期刊名：Chinese Journal of Pharmaceuticals

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心2004】；CSCD:【CSCD2011_2012】；

语种：中文

中文关键词：来那度胺;抗肿瘤药;免疫调节药;合成

外文关键词：lenalidomide; antimmor agent; immunomodulator; synthesis

摘要：N-苄氧羰基-L-谷氨酰胺经酯化和氢化脱保护制得中间体L-谷氨酰胺甲酯(4),另用2-甲基-3-硝基苯甲酸(5)经酯化和溴化制得另一中间体2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(7)。4与7经缩合、氢化还原、分子内环合制得来那度胺,总收率约33%(以5计)。
N-Cbz-L-glutamine was subjected to esterification and deprotection to give the intermediate L-glutamine methyl ester （4）. The other intermediate methyl 2-bromomethyl-3-nitrobenzoate （7） was obtained from 2-methyl-3-nitrobenzoic acid （5） via esterification and bromination. Lenalidomide was synthesized from 4 and 7 by condensation, reduction and intramolecular cyclization with an overall yield of about 33 % （based on compound 5）.