文献类型：专利

中文题名：一种头孢卡品二异丙胺盐的一锅煮制备方法

作者：冀亚飞[1];江健安[1];刘倩[1];黄伟斌[1];翟娇娇[1];杜彩彦[1];金文虎[1];

机构：[1]华东理工大学;

专利类型：发明专利

申请号：CN201110122141.7

申请日：20110512

申请人地址：200237 上海市徐汇区梅陇路130号

公开日：20121114

代理人：朱小晶

代理机构：上海三和万国知识产权代理事务所

语种：中文

中文关键词：头孢卡;二异丙胺;羟甲基;水合物;氯磺酰异氰酸酯;反应得化合物;关键中间体;规模化生产;甲基磺酰氯;抗生素药物;氨基头孢;氨基噻唑;反应得酰;反应收率;工艺设计;有机溶剂;制备方法;制备过程;制备头孢;氨甲酰;碘甲酯;高纯度;高收率;头孢类;戊烯酸;盐酸盐;一锅煮;游离酸;化合物;成盐;成酯;烷酸;戊酸;酰胺

摘要：本发明涉及头孢类抗生素药物头孢卡品酯的关键中间体头孢卡品二异丙胺盐III的一锅煮制备方法，III能够与新戊酸碘甲酯进行成酯反应高收率、高纯度制备头孢卡品酯盐酸盐一水合物。所述中间体的制备过程为：将Boc基保护的(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-戊烯酸(1)溶于有机溶剂中，加入甲基磺酰氯进行反应得酰化产物10，加入主环化合物3-羟甲基-7-氨基头孢菌烷酸(7-HACA)，10和7-HACA发生酰胺化反应得化合物11，再加入氯磺酰异氰酸酯(CSI)对3-位羟甲基的羟基进行氨甲酰化反应得Boc基保护的头孢卡品游离酸，最后加入二异丙胺成盐得产品III。本发明的优点是：工艺设计合理，反应收率较高，操作简便，易于规模化生产。