文献类型：期刊文献

中文题名：β－受体阻滞剂盐酸艾司洛尔的合成

英文题名：IMPROVED SYNTHESIS OFβ-BLOCKING AGENT ESMOLOL HYDROCHLORIDE

作者：虞鑫红[1];陈钟瑛[1];戴杰[1];潘曙光[1];田中玉[1];蒋荣海[1]

机构：[1]华东理工大学药物化工研究所,上海医科大学合成药化教研室

年份：1995

卷号：26

期号：5

起止页码：194

中文期刊名：中国医药工业杂志

外文期刊名：Chinese Journal of Pharmaceuticals

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心1992】；CSCD:【CSCD2011_2012】；

语种：中文

中文关键词：盐酸艾司洛尔;β-受体阻滞剂;合成

外文关键词：esmolol; ultra-short-actingβ-adrenergic blocking agent;solid1iquid Phase transfer catalysis; esterification; alkylation;amination; synthesis

摘要：从对羟基苯甲醛经Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ－Ｄｏｅｂｎｅｒ反应、催化氢化、甲酯化、相转移法Ｏ－环氧丙基化异丙胺基化及成盐等六步反应合成盐酸艾司洛尔，总收率为３８．９％。
An improved process for synthesis of esmolol hydrochloride is described. p-Hydroxycinnamic acid from p-hydroxybenzaldehyde was hydrogenated,esterified with methanol alkylated with epichlorohydrni in PTC conditions and followed by isopropylamination to give the title compound in 38.9% overall yield.