文献类型：期刊文献

中文题名：碘海醇的合成工艺改进

英文题名：Improved Synthesis of Iohexol

作者：罗世能[1];沈永嘉[1];谢敏浩[2];刘娅灵[2];邹霈[2]

机构：[1]华东理工大学精细化工研究所,上海200237;[2]江苏省原子医学研究所,江苏无锡214063

年份：2003

卷号：34

期号：6

起止页码：261

中文期刊名：中国医药工业杂志

外文期刊名：Chinese Journal of Pharmaceuticals

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心2000】；CSCD:【CSCD2011_2012】；

语种：中文

中文关键词：碘海醇;造影剂;合成

外文关键词：iohexol; contrast agent; synthesis

摘要：改进了碘海醇合成工艺中的关键步骤。在用醋酐酰化时用吡啶代替硫酸 ;在选择性水解时用氨水代替氢氧化钠 ;在 5 -位氮烷基化时用溶媒乙二醇单甲醚代替 1,2 -丙二醇。改进后的工艺反应条件温和、副反应少、易于操作 ,适于工业化生产 ,总收率 60 .8%。
Three key steps for the synthesis of iohexol were improved. Pyridine, ammonium hydroxide and 2 methoxyethanol were used instead of sulfuric acid, sodium hydroxide solution and propylene glycol in the steps of acylation, selective deacetylation and alkylation, respectively. The improved process is simpler, milder, less by products, and more suitable for scale up. The overall yield was 60.8%.