文献类型：期刊文献

中文题名：地尔硫卓手性中间体合成进展

英文题名：Advance in synthesis of chiral intermediate for diltiazem

作者：潘江[1];许建和[1];叶勤[1]

机构：[1]华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室,上海200237

年份：2009

卷号：7

期号：3

起止页码：9

中文期刊名：生物加工过程

外文期刊名：Chinese Journal of Bioprocess Engineering

收录：CSTPCD;;CSCD:【CSCD_E2011_2012】；

基金：国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目(2007AA02Z225)

语种：中文

中文关键词：地尔硫卓;手性中间体;拆分;不对称合成;化学-酶法合成

外文关键词：diltiazem ; chiral intermediate ; resolution ; asymmetric synthesis ; chemo-enzymatic synthesis

摘要：地尔硫卓是重要的心血管药物,在其分子结构中含有2个手性中心,可产生4个立体异构体,其中只有(2S,3S)-异构体具有药理活性,因此其立体选择性合成具有很大的挑战性。研究人员采用多种方法合成单一构型的地尔硫卓手性中间体,其中包括化学拆分、化学不对称合成以及化学-酶法合成等方法。对地尔硫卓手性中间体的制备方法进行了综述。
Diltiazem is an important coronary vasodilating drug and contains two chiral centers while only the （2S, 3S）-isomer has the desired activity. Many methods were investigated for the synthesis of the single enantiomer of the chiral intermediate, including chemical resolution, chemical asymmetric synthesis and chemo-enzymatie synthesis. In this paper, these methods for the preparation of diltiazem intermediate were reviewed.