文献类型：会议论文

中文题名：新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂DWP0016抗肿瘤作用及其机制研究

作者：金惠[1,2];刘立丰[1,2];梁雷[1,2];金天添[1,2];刘建文[1,2];邓卫平[1,2]

机构：[1]华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室;[2]华东理工大学药学院药物科学系

会议论文集：2011医学科学前沿论坛第十二届全国肿瘤药理与化疗学术会议论文集

会议日期：20110423

会议地点：中国江苏南京

主办单位：中国工程院医药卫生学部;中国药理学会肿瘤药理专业委员会;中国抗癌协会抗癌药物专业委员会

语种：中文

中文关键词：抗肿瘤作用;组蛋白去乙酰化酶抑制剂;DWP0016;机制研究

摘要：目的:研究新型组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂DWP0016抗肿瘤作用,探讨DWP0016的作用机制及对信号转导通路的调控。方法和结果:本研究采用MTT法,从一系列具有新型骨架结构的合成HDACs抑制剂中筛选出化合物DWP0016,明显抑制多种肿瘤细胞的增殖(IC50<2μM),且对正常细胞无明显作用;体外酶活试验显示其对HDAC的抑制浓度IC50值为0.117μM,对对HDAC-1的抑制浓度IC50值为26nM,敲除HDAC-1能明显阻断DWP0016