文献类型：学位论文

中文题名：酒石酸托特罗定合成工艺研究

作者：张贵民[1];

机构：[1]华东理工大学;

导师：房国辰;华东理工大学|赵志全;华东理工大学

授予学位：硕士

语种：中文

中文关键词：酒石酸托特罗定;受体拮抗剂;膀胱过度活动症;合成工艺

摘要：酒石酸托特罗定为新型M-受体拮抗剂,用于治疗以尿频、尿急和急迫性尿失禁为主要症状的膀胱活动过度.本文在查阅国内外文献的基础上,通过对文献报道中合成路线的分析和比较,最终确定了酒石酸托特罗定的合成路线,即以肉桂酸和对甲苯酚为起始原料,经环合、甲基化、还原、对甲苯磺酰化、胺化、脱甲基、拆分七步反应合成了酒石酸托特罗定,并对其合成工艺进行了研究和优化,改进了重要中间体6-甲基-4-苯基-3,4-二氢-2H-1-苯骈吡喃酮-2及N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺的合成工艺,摸索优化了拆分工艺,使酒石酸托特罗定合成工艺总收率达到了24.7％,并顺利完成了酒石酸托特罗定的小试、中试及大生产试产.