文献类型：期刊文献

中文题名：μ/δ阿片受体相互调节作用及药物发现与设计策略

英文题名：Modulated interaction of μ/δ opioid receptors and the drug discovery and design strategy

作者：沈庆[1];刘慧芳[1];李炜[1];李颖[2];程家高[3];刘景根[4];付伟[1]

机构：[1]复旦大学药学院药化教研室,上海201203;[2]内蒙古机电职业技术学院冶金与材料教研室,内蒙古呼和浩特010051;[3]华东理工大学药学院,上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室,上海200237;[4]中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室,上海201203

年份：2010

卷号：26

期号：1

起止页码：4

中文期刊名：中国药理学通报

外文期刊名：Chinese Pharmacological Bulletin

收录：CSTPCD;;Scopus;北大核心:【北大核心2008】；CSCD:【CSCD2011_2012】；

基金：国家自然科学基金资助课题(No20702009);博士点新教师基金资助课题(No20070246092);上海市卫生局资助项目(No2007089)

语种：中文

中文关键词：μ激动剂/δ拮抗剂;μ/δ双重激动剂;阿片类镇痛药;药物设计;低成瘾性;双重作用

外文关键词：μ/δ agonist μ agonist/δ antagonist opioid analgesics drug design low addiction dual action

摘要：阿片类镇痛药镇痛活性好,广泛用于临床。阿片受体主要分为3种亚型,即μ、δ、κ阿片受体。目前临床上使用的阿片类镇痛药大多为μ受体激动剂,但易引起成瘾性、呼吸抑制等副作用。δ受体激动剂镇痛活性较弱,但δ受体激动剂和拮抗剂均能调节μ受体激动剂的镇痛作用,同时参与成瘾性等副作用形成。因此,设计具有μ/δ双重功效的药物是新一代低毒副作用镇痛药的发展方向。该文综述了具有μ/δ双重功效药物的研究现状,为设计低毒副作用镇痛药物提供新思路。
Opioid analgesics are potent pain-killer and are widely used in clinical practice. Opioid receptors are classified into μ, δ,κ subtypes. Most of the currently available opioid analgesics are μ opioid receptor agonists,but they cause undesired side effects such as physical dependence,respiratory depression and constipation and so on. The antalgic activity of δ receptor agonist is weaker than that of μ agonist,but it can modulate the activity of μ receptor and prevent its addiction. Therefore,discoveringand designing compounds with μ/δ dual action is a new way for finding analgesics with low toxicity and less side effects. This review summarizes the development of compound with dual μ/δ activities and provides a new strategy for designing analgesics with low toxicity and less side effects.