文献类型：期刊文献

中文题名：左氟沙星的微波催化合成

英文题名：Synthesis of Levofloxacin

作者：鲍继胜[1];张欢华[1];施霞[1];曾海峰[1];梁姗姗[1];虞心红[1]

机构：[1]华东理工大学药学院,上海200237

年份：2008

卷号：16

期号：6

起止页码：721

中文期刊名：合成化学

外文期刊名：Chinese Journal of Synthetic Chemistry

收录：CSTPCD;;CSCD:【CSCD_E2011_2012】；

基金：上海市科委生物医药重点资助项目(08431901800)

语种：中文

中文关键词：左氟沙星;氟喹诺酮;微波催化;药物合成

外文关键词：levofloxacin ; fluoroquinolone; microwave catalyst; drug synthesis

摘要：以2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯为原料,在微波辐射下,经N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合,S-(+)-2-氨基丙醇置换,环合和水解后再与N-甲基哌嗪缩合制得左氟沙星(1),总收率48.1%。1和中间体的结构经1H NMR和MS表征。
Levofloxacin（ 1 ） in total yield of 48.1% was synthesized from ethyl（ 2,3,4,5-tetrafluoro- benzoyl） acetate under microwave irradiation by N, N-dimethylformamide dimethylacetal condensation, S-（ ＋ ）-2-aminopropanol displacement, cyclization, hydrolysis, and finally N-methylpiperazine condensation. The structures of 1 and intermediates were determined by 1H NMR and MS.