文献类型：期刊文献

中文题名：氟比洛芬酯脂微球的制备及其在兔体内的药物动力学评价

英文题名：Preparation of Flurbiprofen Axetil Lipid Microspheres and Their Pharmacokinetics in Rabbits

作者：屠祎惺[1];方源[1];黄小音[2];付爱玲[2];高峰[1,3,4]

机构：[1]华东理工大学药学院药剂教研组,上海200237;[2]上海景峰制药股份有限公司,上海201908;[3]华东理工大学上海市功能性材料化学重点实验室,上海200237;[4]华东理工大学上海市新药设计重点实验室,上海200237

年份：2013

卷号：39

期号：6

起止页码：681

中文期刊名：华东理工大学学报（自然科学版）

外文期刊名：Journal of East China University of Science and Technology

收录：CSTPCD;;Scopus;北大核心:【北大核心2011】；CSCD:【CSCD2013_2014】；

基金：上海市科学技术委员会项目资助(11DZ2260600;10DZ2220500);上海市宝山区科学技术委员会产学研合作项目(Y100-81110)

语种：中文

中文关键词：脂微球;药物动力学;氟比洛芬酯;氟比洛芬

外文关键词：lipid microspheres; pharmacokinetics; {lurbiprofen axetil; flurbiprofen

摘要：以两步乳匀法制备氟比洛芬酯(FA)脂微球,采用动态光散射法、超速离心法测得FA脂微球粒径为(168.6±9.3)nm,Zeta电位为(-34.8±1.4)mV,包封率为(99.4±0.9)%;用高效液相色谱法检测兔体内FA代谢产物氟比洛芬(FP),FA脂微球静脉给药后,FP主要药物动力学参数分别如下:t1/2β为(0.83±0.13)h,AUC0→24h为(16.10±1.56)μg·h/mL,CL为(0.41±0.02)L/(h·kg)。制得的FA脂微球包封率高,稳定性好,在兔体内的FP药物动力学过程符合二室模型。
Flurbiprofen axetil （FA） loaded lipid microspheres （LM） were prepared by two-step emulsification method. Their mean size was （168.6 ± 9.3） nm as determined by dynamic light scattering and uhracentrifugation. The zeta potential was （--34. 8± 1. 4） mV, and entrapment efficiency was （99.4±0.9）%. A high-performance liquid chromatography （HPLC） method was established to detect flurbiprofen （FP） concentration of the FA loaded LM in rabbits after intravenous injection. Pharmacokinetic parameters were t1/2β： （0.83 ± 0.13） h, AUC0-24h：（ 16. 10 ± 1.56） μg·h/mL, CL： （0.41± 0.02） L/（h ·kg）, respectively. The obtained LM showed high entrapment efficiency of FA with high stability. The plasma concentration of FP showed that the pharmacokinetics of FA loaded LM was well fitted by two-compartments model.