文献类型：期刊文献

中文题名：“一锅法”合成他达那非12a位差向异构体及其类似物

英文题名：One-pot Synthesis of 12a-epi-Tadalafil and Its Analogues

作者：肖森[1];董菁[1];吕霞[1];施小新[1]

机构：[1]华东理工大学药学院,上海200237

年份：2011

卷号：19

期号：1

起止页码：130

中文期刊名：合成化学

外文期刊名：Chinese Journal of Synthetic Chemistry

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心2008】；CSCD:【CSCD_E2011_2012】；

基金：国家自然科学基金资助项目(20972048);上海市教育发展基金资助项目(03SG27)

语种：中文

中文关键词：他达那非;咔啉;差向异构化;一锅法;药物合成

外文关键词：Tadalafil; carboline; epimerization; one-pot; drug synthesis

摘要：1,2,3-三取代四氢-β-咔啉化合物与胺在DMSO中反应制得他达那非及其类似物;不经处理,在1,8-二氮杂双环[5,4,0]十一碳-7-烯存在下完成C-12a-位差像异构化,高立体选择性地一锅合成了他达那非12 a-位差向异构体及其类似物,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。
12a-epi-Tadalafil and its analogues were synthesized by the reaction of 1,2,3-trisubstituted tetrahydro-β-carboline with amines in DMSO,then C-12a-epimerization in the presence of DBU in one-pot.The structures were characterized by 1H NMR,IR,MS and elemental analysis.