成果/Result
- 阳离子-π作用的研究进展被引量：9收藏
- 作者：程家高 罗小民 闫秀花 李忠 唐赟 蒋华良 朱维良
- 机构：华东理工大学药学院;中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心
- 来源：《中国科学（B辑）》 2008
- 关键词：阳离子-π作用 分子间相互作用 非键相互作用
- 摘要：阳离子-π作用是一种存在于阳离子和芳香性体系之间的相互作用,与一些经典的作用(如氢键、静电和疏水相互作用)相比,被认为是一种新型分子间作用,普遍存在于生物体系中,对分子识别、蛋白质和核酸的结构与功能起着十分重要的作用.本...
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- 苯甲酰脲类昆虫生长调节剂——伏虫隆的合成及单晶结构研究被引量：8收藏
- 作者：朱志翔 李忠 宋恭华 钱旭红
- 机构：华东理工大学药物化工研究所
- 来源：《农药》 1998
- 关键词：伏虫隆 单晶 苯甲酰脲 昆虫生长调节剂 杀虫剂
- 摘要：合成得到苯甲酰脲类昆虫生长调节剂Ｎ－（３，５－二氯－２，４－二氟）－Ｎ′－（２，６－二氟苯甲酰基）脲（ｔｒｉｆｌｕｂｅｎｚｕｒｏｎ，伏虫隆），并对其单晶结构进行了测定和研究，发现其属于三斜晶，Ｚ＝６，且在一个晶胞中有三个...
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- 嘧啶酮类衍生物的合成及杀虫活性被引量：7收藏
- 作者：王宝珠 徐晓勇 陶玉成 柯少勇 钱旭红 李忠
- 机构：上海化学生物学重点实验室/华东理工大学药学院
- 来源：《农药学学报》 2010
- 关键词：嘧啶酮 吡蚜酮 合成 杀虫活性
- 摘要：为了创制高效广谱的绿色杀虫剂,以(E)-4,5-二氢-6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨基)-1,2,4-三嗪-3(2H)-酮(吡蚜酮)为先导,用带有不同电荷密度的五元、六元取代苯环或杂环取代其结构中的吡啶环部分,合成了1...
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- QuEChERS-超高效液相色谱-串联质谱法同时测定茭白中5种内源性植物激素被引量：6收藏
- 作者：刘彬 李瑞瑞 徐文平 张阳 王桂英 陶黎明 占绣萍 李忠
- 机构：华东理工大学药学院;上海市青浦区农业技术推广服务中心;上海市农业技术推广服务中心
- 来源：《农药》 2022
- 关键词：超高效液相色谱-串联质谱 植物激素 茭白
- 摘要：[目的]建立同时检测茭白中吲哚乙酸(IAA)、玉米素(ZT)、玉米素核苷(ZR)、脱落酸(ABA)、赤霉素(GA3)等5种内源性植物激素的超高效液相色谱-串联质谱(UHPLC-MS/MS)方法。[方法]样品经BHT-甲酸...
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- 含环丙甲酸类活性片段的新型二酰胺衍生物的设计、合成及生物活性被引量：4收藏
- 作者：陈睿嘉 冯婷婷 王港澳 徐晓勇 李忠
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《农药学学报》 2022
- 关键词：环丙甲酸 活性片段 二酰胺 杀虫活性
- 摘要：为探索具有新颖结构的杀虫剂先导,将多种含环丙甲酸的活性片段引入二酰胺类杀虫剂,设计并合成了21个新型的二酰胺类衍生物,其结构均经过核磁共振波谱(NMR)及高分辨质谱(HRMS)表征。测试了所有目标衍生物对苜蓿蚜Aphis...
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- 4,5,5-三氟-N-(杂芳基甲基)戊-4-烯酰胺的合成及杀线虫活性被引量：4收藏
- 作者：刘城 杨海平 张瑞峰 李忠 Peter MAIENFISCH 徐晓勇
- 机构：华东理工大学药学院上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室;CreInSol MCB
- 来源：《农药学学报》 2022
- 关键词：4,5,5-三氟戊-4-烯酰胺 南方根结线虫 松材线虫 杀线虫活性
- 摘要：植物寄生线虫可能对全球农作物造成严重的危害。本研究设计合成了15个未见文献报道的4,5,5-三氟戊-4-烯酰胺衍生物,并测定了它们的离体活性和在沙土中的活体杀线虫活性,且进一步研究了沙土活体活性较好的化合物在基质中的活体...
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- 吡唑并嘧啶衍生物的设计、合成、杀虫活性及其与γ -氨基丁酸受体的结合模式被引量：4收藏
- 作者：栗广龙 江卓媛 周聪 须志平 李忠 程家高
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《农药学学报》 2021
- 关键词：吡唑并嘧啶 氟虫腈 骨架跃迁 杀虫活性 γ-氨基丁酸受体 结合模式
- 摘要：基于氟虫腈低能构象进行骨架跃迁,设计、合成了25个未见文献报道的苯基吡唑并嘧啶胺和苯基吡唑并嘧啶酮类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确...
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- 环氧虫啶对苜蓿蚜的毒力及对其体内解毒酶活性的影响被引量：4收藏
- 作者：吴勇超 须志平 邵旭升 程家高 李忠
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《农药学学报》 2016
- 关键词：新烟碱类杀虫剂 环氧虫啶 苜蓿蚜 解毒酶 谷胱甘肽S-转移酶 细胞色素P450酶
- 摘要：为研究桥环新烟碱类化合物对苜蓿蚜的影响,以吡虫啉为对照药剂,采用带虫浸叶法测定了环氧虫啶等桥环新烟碱类化合物对苜蓿蚜的毒力及对其体内解毒酶活性的影响。结果表明:以环氧虫啶为代表的七元桥环新烟碱类化合物对苜蓿蚜具有较好的杀...
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- 苯甲酰脲类化合物的合成及杀虫活性被引量：4收藏
- 作者：张文文 郑震 彭延庆 徐晓勇 李忠
- 机构：上海市化学生物学重点实验室
- 来源：《农药学学报》 2009
- 关键词：HBr—H2O2溴代体系 绿色合成 苯甲酰脲 昆虫生长调节剂
- 摘要：对2-氨基-5-芳基-1,3,4口-恶二唑的合成进行了深入研究,找到了一种基于HBr-H2O2体系的绿色合成新方法,并以此为中间体,合成了18个未见报道的苯甲酰脲类目标化合物,所有化合物均通过核磁共振、高分辨质谱、红外光...
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- 新型双环新烟碱类似物的合成及其生物活性被引量：3收藏
- 作者：陈寅波 范杰 夏爽 程家高 徐晓勇 李忠
- 机构：上海市化学生物学重点实验室华东理工大学药学院
- 来源：《有机化学》 2014
- 关键词：新烟碱类似物 合成 生物活性 单晶结构 分子对接
- 摘要：设计合成了六个新型双环新烟碱类似物,通过1H NMR,13C NMR,高分辨质谱和单晶结构对目标化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试表明:在500 mg?L-1浓度下,目标化合物6a,6c^6f对豆蚜(Aphis ...
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- ^(14)C-环氧虫啶光学异构体在不同土壤中的矿化、结合残留及其在腐殖质中的分布被引量：3收藏
- 作者：张晗雪 陈敏 王伟 李忠 叶庆富
- 机构：浙江大学原子核农业科学研究所/农业部核农学重点实验室;华东理工大学药学院
- 来源：《核农学报》 2016
- 关键词：14C-环氧虫啶 手性 矿化 结合残留 腐殖质 新烟碱杀虫剂
- 摘要：环氧虫啶是我国自主创制的手性新烟碱类杀虫剂,从对映体层面研究其环境行为和归趋对科学使用手性农药及其风险评估有着重要意义。本文采用^(14)C标记技术,研究了环氧虫啶2个对映异构体(1S2R-环氧虫啶,1R2S-环氧虫啶)...
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- 香豆素型呋虫胺光控化合物的设计、合成、光学特性及杀虫活性被引量：2收藏
- 作者：杜康 陈睿嘉 李忠 邵旭升
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《农药学学报》 2022
- 关键词：呋虫胺 香豆素 光敏保护基团 光控释放 杀虫活性 精准施药
- 摘要：为了提高新烟碱类杀虫剂呋虫胺的利用率,基于光控释放技术,将呋虫胺(dinotefuran,以下简称DIN)与香豆素类光敏保护基团7-二乙基氨基香豆素(7-diethylamino coumarin,简称COU)相连,设计...
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- A型流感病毒M2通道蛋白开闭机制：His37和Trp41间的氢键及阳离子-π作用的计算研究被引量：2收藏
- 作者：程家高 朱维良 王岩丽 闫秀花 李忠 唐赟 蒋华良
- 机构：华东理工大学药学院;中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心
- 来源：《中国科学（B辑）》 2008
- 关键词：阳离子-π作用 氢键作用 基质蛋白M2 第一原理计算
- 摘要：A型流感病毒的M2蛋白为一四聚的离子通道.实验结果显示,通道的通透性可能与His37间的氢键网络,以及His37-Trp41间的阳离子-π作用网络有关.以4-甲基咪唑间的氢键网络模拟通道His37间的氢键作用,以质子化4...
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- 联苯八元氧桥环新烟碱增效剂的设计、合成及其增效活性被引量：1收藏
- 作者：王轶平 须志平 徐晓勇 李忠
- 机构：上海市化学生物学重点实验室
- 来源：《农药学学报》 2023
- 关键词：新烟碱杀虫剂 联苯八元氧桥环新烟碱类似物 吡虫啉 增效剂 增效作用
- 摘要：新烟碱杀虫剂作为一类重要的杀虫剂广泛应用于刺吸式口器害虫的防治。随着应用范围的扩大和应用时间的延长,新烟碱杀虫剂的抗性水平逐渐增加,其药效减弱。本文在前期研究的基础上,开发了一类联苯八元氧桥环新烟碱类似物,以苜蓿蚜Aph...
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- 环氧虫啶多晶型的制备和表征被引量：1收藏
- 作者：李梦楠 王金玲 洪鸣凰 任国宾 徐晓勇 李忠
- 机构：华东理工大学上海市化学生物学重点实验室;华东理工大学上海市药物晶体工程与技术实验室
- 来源：《农药》 2022
- 关键词：环氧虫啶 多晶型 溶解度 粉末粒度 堆积密度
- 摘要：[目的]制备环氧虫啶的多晶型,并对其进行表征。[方法]采用旋蒸法成功制备环氧虫啶晶型B,通过粉末X射线衍射、差示扫描量热、热重分析、红外光谱、单晶X射线衍射和扫描电镜等对其进行表征,并对其溶解度、粉末粒度和堆密度进行了测...
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- 果蝇CYP6G1真核表达及其对新烟碱类杀虫剂的体外代谢被引量：1收藏
- 作者：邵晨 施雨 朱语彤 程家高 李忠 须志平
- 机构：华东理工大学药学院;南京农业大学植物保护学院
- 来源：《昆虫学报》 2023
- 关键词：黑腹果蝇 细胞色素P450 CYP6G1 Bac-to-Bac昆虫杆状病毒表达系统 功能研究 杀虫剂 体外代谢
- 摘要：【目的】CYP6G1是黑腹果蝇Drosophila melanogaster体内重要的P450酶,其底物谱广泛,除了介导黑腹果蝇对DDT的抗性之外,还与其对新烟碱类和氨基甲酸酯类杀虫剂的抗性密切相关,但目前CYP6G1的...
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- 喹唑啉酮肟醚衍生物的设计、合成、杀菌活性及其与琥珀酸脱氢酶受体的结合模式被引量：1收藏
- 作者：王金玲 李忠
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《农药学学报》 2022
- 关键词：喹唑啉酮 肟醚 中间体衍生化法 杀菌活性 琥珀酸脱氢酶受体 结合模式
- 摘要：为寻找高活性杀菌化合物,以氟吡菌酰胺为对照,在前期发现的新型硝基甲基喹唑啉酮骨架的基础上,通过中间体衍生化法和活性亚结构拼接等手段,设计、合成了25个未见文献报道的喹唑啉酮肟醚衍生物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(...
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- 新型硝基亚甲基类新烟碱化合物的合成及其杀虫活性被引量：1收藏
- 作者：王海水 李忠 宋恭华 黄青春 张峥 郑震
- 机构：华东理工大学药物化工研究所
- 来源：《应用化学》 2007
- 关键词：新烟碱类杀虫剂 硝基亚甲基类化合物 杀虫活性
- 摘要：以昆虫乙酰胆碱受体为作用靶标的新烟碱类杀虫剂属于高效、高选择性和环境友好的杀虫剂,依据新烟碱类杀虫剂活性与结构关系,以吡虫啉及其类似物NTN32692为先导结构,在咪唑啉环位置并入可以增强分子脂溶性的六元环基团,设计合成...
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- 新烟碱杀虫剂环氧虫啶对苜蓿蚜的毒力及其在苜蓿蚜和水稻中的降解转化被引量：1收藏
- 作者：吴嘉瑶 梅倩倩 吴勇超 程家高 李忠 须志平
- 机构：华东理工大学药学院上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室;上海生物制造技术协同创新中心
- 来源：《植物保护学报》 2019
- 关键词：环氧虫啶 NTN32692 苜蓿蚜 水稻 降解转化
- 摘要：为明确顺硝烯新烟碱杀虫剂环氧虫啶对苜蓿蚜Aphis craccivora Koch的毒力及其在苜蓿蚜体内和水稻中的降解转化趋势,采用带虫浸液法测定环氧虫啶及其降解产物NTN23692对苜蓿蚜的毒力,并采用超高效液相色谱检...
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- 以环丙烷限制构象的新型双酰胺的设计、合成、抗癌活性及计算分析被引量：0收藏
- 作者：陈睿嘉 周聪 逄锡文 刘佳君 顾玉诚 刘建文 李忠
- 机构：华东理工大学药学院;华东理工大学药学院;先正达Jealott′s Hill国际研发中心
- 来源：《有机化学》 2022
- 关键词：双酰胺 环丙烷 抗癌活性 靶标预测 分子对接
- 摘要：为了探索具有新型骨架的抗癌剂,设计了一系列的以环丙烷限制构象的双酰胺类化合物.大多数含有顺式环丙烷中心的外消旋体对四种肿瘤细胞系(Mcf-7、BGC-823、HepG2和NCI-H460)具有良好的抑制活性.其中,消旋体...
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- 双杂环基甲酮类化合物的设计、合成及杀线虫活性被引量：0收藏
- 作者：邱蝶 曹晓峰 李忠 徐晓勇
- 机构：华东理工大学药学院上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室
- 来源：《农药学学报》 2023
- 关键词：双杂环基甲酮 南方根结线虫 杀线虫活性 结构-活性关系
- 摘要：植物寄生线虫可直接或间接地危害全球各类作物,造成严重的经济损失。本文设计并合成了27个未见文献报道的双杂环基甲酮类化合物,并测定了化合物在离体条件下对南方根结线虫Meloidogyne incognita的致死率及其在在...
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- N-苯基八元氧桥环新烟碱化合物的合成及其增效活性被引量：0收藏
- 作者：谭都 须志平 邵旭升 李忠
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《农药学学报》 2024
- 关键词：杀虫剂增效剂 八元氧桥环 新烟碱 吡虫啉 增效活性
- 摘要：杀虫剂增效剂是提高杀虫剂杀虫效果和降低抗药性的关键成分。本文对具有特异性增效活性的八元氧桥环结构进一步衍生,设计合成了15个新型的N-苯基八元氧桥环新烟碱化合物,并测试了目标化合物与吡虫啉联用时对苜蓿蚜Aphis cra...
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- 含苄基的七元氮桥新烟碱化合物的设计、合成与杀虫活性测试被引量：0收藏
- 作者：张凡 徐仁博 李忠 徐晓勇
- 机构：华东理工大学药学院上海化学生物重点实验室;中国上海生物制造技术协同创新中心
- 来源：《农药》 2016
- 关键词：七元氮桥 新烟碱 杀虫剂 烟碱乙酰胆碱受体 柔性连接臂 曼尼希反应
- 摘要：[目的]通过在新型氮桥环新烟碱类化合物的结构中引入一个柔性连接臂(CH_2),研发新化学结构的新烟碱杀虫剂,以解决新烟碱杀虫剂抗性不断增加和对鳞翅目害虫的杀虫活性较低等问题。[方法]设计并化学合成一系列9个含有苄基的新型...
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- 基于氯虫苯甲酰胺结构的PROTACs分子设计、合成及杀虫活性研究被引量：0收藏
- 作者：张振国 付稳 李忠 邵旭升
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《农药学学报》 2025
- 关键词：蛋白降解靶向嵌合体 鱼尼丁受体 氯虫苯甲酰胺 泊马度胺 结构改造 杀虫活性
- 摘要：蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimeras,PROTACs)技术作为生物医药前沿技术,可通过“事件驱动”(event driven)降解模式,特异性清除靶蛋白,因其高选择性和独特机制...
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- 烟碱乙酰胆碱受体序列的比较统计分析:受体的分子识别从头法研究被引量：0收藏
- 作者：王岩丽 李忠 钱旭红
- 机构：上海市化学生物学重点实验室华东理工大学药学院
- 来源：《科学通报》 2012
- 关键词：乙酰胆碱受体 烟碱杀虫剂 分子识别 统计分析 序列 作用靶标 动物毒性 农业领域
- 摘要：烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）不仅是医药研究领域的重要靶标，也是目前农业领域中广泛使用的新娴碱类杀虫剂（neonicotinoids）的作用靶标．新烟碱杀虫剂能选择性地作用于昆虫，而对脊椎动物毒性较低．这种不同种属受体...
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- 苯并吡唑类衍生物的设计、合成、杀虫活性及结合模式研究被引量：0收藏
- 作者：施蔓 周聪 栗广龙 徐晓勇 邵旭升 李忠 程家高
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《农药学学报》 2023
- 关键词：苯并吡唑 新烟碱 杀虫活性 烟碱乙酰胆碱受体 结合模式
- 摘要：基于新报道的高活性介离子类nAChR调节剂结构,通过骨架跃迁策略设计、合成了30个未见文献报道的苯并吡唑类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRM...
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