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对甲苯磺酸索拉非尼的合成被引量:15收藏 分享
作者:赵乘有 陈林捷 许煦 罗晓燕 冀亚飞
机构:华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
来源:《中国医药工业杂志》  2007
关键词:索拉非尼  抗肿瘤药  多激酶抑制剂  合成  
摘要:吡啶甲酸经氯化、酰胺化、亲核取代得中间体4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,与4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯缩合、再成盐得对甲苯磺酸索拉非尼,总收率为64%。
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非对映选择性合成他达那非被引量:4收藏 分享
作者:俞颖慧 徐仲玉 许煦 罗晓燕 冀亚飞
机构:华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
来源:《化学世界》  2007
关键词:磷酸二酯酶5(PDF-5)抑制剂  非对映选择性合成  他达那非  
摘要:以D-色氨酸为起始原料经酯化、Pictect-Spengler反应、酰化和氨解-环合四步制备新的磷酸二酯酶5抑制剂他达那非,总收率为66.8%。在Pictect-Spengler反应中采用非对映控制方法高选择性地合成ci...
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复配相转移催化体系催化的芳香化合物卤素交换氟化反应被引量:1收藏 分享
作者:朱含 罗晓燕
机构:华东理工大学药学院
来源:《华东理工大学学报(自然科学版)》  2017
关键词:卤素交换氟化反应  相转移催化剂  四苯基溴化膦  18-冠-6  
摘要:卤素交换氟化反应是制备芳香氟化物的重要方法,在工业生产中得到了广泛的应用。以四苯基溴化膦(x=5%)和18-冠-6/(x=1%)为复配相转移催化剂,成功实现了单卤素或多卤素取代的芳香化合物氟化反应,收率最高可达92%。该...
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钯催化不对称[3+4]环加成构建吲哚并环庚烷被引量:0收藏 分享
作者:王熠 张键 刘飏子 罗晓燕 邓卫平
机构:华东理工大学药学院;浙江师范大学化学与材料科学学院
来源:《有机化学》  2023
关键词:脱羧  吲哚并环庚烷  不对称  环加成  
摘要:报道了一种通过钯催化的脱羧方法,能够以较好的收率、中等至优异的对映选择性,以及良好的非对映选择性高效地合成吲哚并环庚烷类化合物.在该方法中,乙烯基吲哚噁唑酮被钯催化剂活化脱羧形成两性离子中间体,接着被缺电子双烯所捕获发生...
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