成果/Result
- Recent developments in multimodality fluorescence imaging probes被引量：10收藏
- 作者：Jianhong Zhao Junwei Chen Shengnan Ma Qianqian Liu Lixian Huang Xiani Chen Kaiyan Lou Wei Wang
- 机构：Shanghai Key Laboratory of Chemical Biology;Department of Chemistry and Chemical Biology
- 来源：药学学报（英文版） 2018
- 关键词：Optical imaging Fluorescence Multimodality Near-infrared fluorescence Nanoprobe Computed tomography Magnetic resonance imaging Positron emission tomo graphy Single-photon emission computed tomography Photoacoustic imaging
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- 甲磺酸阿帕替尼的合成被引量：5收藏
- 作者：赵建宏 徐婷 马磊
- 机构：华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室
- 来源：《中国医药工业杂志》 2015
- 关键词：甲磺酸阿帕替尼 抗肿瘤药 单晶结构分析 合成
- 摘要：苯乙腈(3)和1,4-二溴丁烷经烃化环合、硝化、还原和缩合得中间体2-氯-N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]吡啶-3-甲酰胺;再与4-氨甲基吡啶发生亲核取代反应,然后成盐制得抗肿瘤药甲磺酸阿帕替尼,总收率约38%(以3计...
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- 西达本胺的工艺优化被引量：4收藏
- 作者：赵建宏 户晖 关禹 廖凡 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院绿色制药工艺与技术实验室
- 来源：《中国医药工业杂志》 2017
- 关键词：西达本胺 组蛋白脱乙酰酶抑制剂 相转移催化反应 工艺优化
- 摘要：(E)-3-(3-吡啶)丙烯酸经羰基二咪唑活化生成活泼中间体(E)-3-(3-毗啶)丙烯酰咪唑(3)后,与4-氨甲基苯甲酸的钠盐在水和二氯甲烷的混合溶剂中经相转移催化反应得4-[N-[(E)-3-(3-吡啶)丙烯酰基]氨...
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- 酒石酸唑吡坦的绿色合成工艺研究被引量：4收藏
- 作者：廖凡 关禹 黄文武 李春刚 施小新 赵建宏
- 机构：华东理工大学药学院绿色制药工艺与技术实验室;上海现代制药股份有限公司
- 来源：《中国药物化学杂志》 2018
- 关键词：酒石酸唑吡坦 镇静催眠 工艺改进
- 摘要：目的优化催眠药酒石酸唑吡坦的生产工艺。方法以6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]吡啶(2)为原料,经草酰氯酰化、甲醇酯化后得到中间体2-(6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]吡啶)-2-氧代乙酸甲...
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- 酒石酸唑吡坦的合成新工艺被引量：3收藏
- 作者：赵建宏 关禹 廖凡 户晖 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院绿色制药工艺与技术实验室
- 来源：《中国医药工业杂志》 2017
- 关键词：酒石酸唑吡坦 合成工艺 N N'-二环己基碳二亚胺
- 摘要：报道了一条合成酒石酸唑吡坦(1)的新方法。以甲苯(2)为起始原料,经傅-克酰基化反应、溴化反应得3-溴-4-对甲基苯基-4-氧代丁酸(4),不经纯化直接与2-氨基-5-甲基吡啶(5)缩合得2-[6-甲基-2-(对甲基苯基...
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- 硫酸羟氯喹的工艺优化被引量：2收藏
- 作者：裘雯梅 徐小丽 陈春燕 马立荣 赵建宏
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2020
- 关键词：硫酸羟氯喹 类风湿关节炎 合成 工艺优化
- 摘要：本研究改进了硫酸羟氯喹(1)的合成工艺。以碳酸钾为缚酸剂,4,7-二氯喹啉(3)和5-[N-乙基-N-(2-羟乙基)-氨基]-2-戊胺(4)在正丁醇中回流反应得到羟氯喹(2),在2的正丁醇溶液中直接滴加硫酸成盐得到1,乙...
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- 阿贝西利的合成研究进展被引量：1收藏
- 作者：李瑞鹏 夏广新 赵建宏 谢建树 邓卫平
- 机构：华东理工大学药学院;上海医药集团股份有限公司中央研究院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2021
- 关键词：阿贝西利 抗乳腺癌 合成 综述
- 摘要：阿贝西利是经FDA批准上市的新型细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,临床用于治疗晚期或转移性乳腺癌。本文分别对阿贝西利及其重要中间体的合成方法进行了总结和概括,并对各路线进行了简要评述。
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- 盐酸特比萘芬的合成工艺优化被引量：1收藏
- 作者：蔡基玮 杨康 刘通 冀亚飞 赵建宏
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2020
- 关键词：盐酸特比萘芬 抗真菌药 工艺优化
- 摘要：以4-甲基苯磺酰氯代替三溴化磷,与6,6-二甲基-3-羟基-4-炔-1-庚烯(2)在二氯甲烷和三乙胺中反应得(E)-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔-1-(4-甲基苯磺酸酯)(3),然后3与N-甲基-1-萘甲胺(4)发生...
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- 已上市MEK抑制剂合成路线综述被引量：1收藏
- 作者：李瑞鹏 赵建宏 夏广新 谢建树 邓卫平
- 机构：华东理工大学药学院;上海医药集团股份有限公司中央研究院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2021
- 关键词：抗肿瘤药 丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK) 抑制剂 曲美替尼 考比替尼 司美替尼 比美替尼 合成
- 摘要：丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制剂是重要的抗肿瘤药物,目前已上市4个产品,分别是曲美替尼、考比替尼、司美替尼和比美替尼。本文简要介绍了这4种药物,并对已报道的合成路线进行综述。
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- 肉桂醛与氰化钠/吗啡啉的缩合反应及产物结构分析被引量：0收藏
- 作者：赵建宏 高林东 薛仲华 杨尚金
- 机构：华东理工大学药物化工研究所
- 来源：《华东理工大学学报（自然科学版）》 1998
- 关键词：缩合 肉桂醛 氰化钠 吗啡啉 丁烯腈
- 摘要：肉桂醛与氰化钠、吗啡啉在对甲苯磺酸的存在下一步缩合生成２－苯基－４－（４－吗啡啉基）－２－丁烯腈，反应条件温和，收率高达８６％～８７％，其结构经光谱分析得到确定。
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- 本芴醇的合成工艺改进被引量：0收藏
- 作者：杨康 郑群 吴炜婷 陈旭香 赵建宏
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2024
- 关键词：本芴醇 工艺改进 抗疟药 合成
- 摘要：以芴(2)为原料,经三氯异腈尿酸氯化得2,7-二氯芴(3),与氯乙酰氯发生酰化反应生成2,7-二氯芴-4-氯乙酮(4),再将还原、环合、胺化“一锅法”合成得到α-(二正丁胺甲基)-2,7-二氯-4-芴甲醇(5),最后与对...
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- 奎宁环促进的缺电性含氮芳杂环碳氢硅基化反应研究被引量：0收藏
- 作者：潘鹏 袁启洋 刘石惠 赵建宏 张永强
- 机构：华东理工大学药学院;嘉兴学院医学院
- 来源：《有机化学》 2022
- 关键词：奎宁环 缺电性含氮芳杂环 氢原子转移 硅自由基 碳氢硅基化反应
- 摘要：以过硫酸铵为氧化剂,以氢硅烷为硅基源,开发了一项奎宁环促进的缺电性含氮芳杂环碳氢硅基化反应新技术.新反应以氢原子转移和硅自由基生成为特征,绿色温和,操作简便,易于放大,底物适用范围广,官能团兼容性强,可有效实现多类型缺电...
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- 替米沙坦关键中间体的合成工艺改进被引量：0收藏
- 作者：徐强 熊仪成 蔡基玮 李维思 赵建宏
- 机构：南京红太阳医药研究院有限公司;华东理工大学药学院
- 来源：《中国药物化学杂志》 2020
- 关键词：2-正丙基-4-甲基-6-(1′-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑 替米沙坦 合成
- 摘要：目的研究替米沙坦关键中间体2-正丙基-4-甲基-6-(1′-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑的新合成方法。方法以邻甲基苯胺为原料,经丁酰化、氯甲基化、Sommelet反应、环合、硝化、还原环合制得目标化合物。结果与结论2-...
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- 2′-C-甲基尿苷的合成工艺改进被引量：0收藏
- 作者：杨俊 户晖 马立荣 刘子越 赵建宏
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《中国药物化学杂志》 2019
- 关键词：1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖 2′-C-甲基尿苷 工艺改进
- 摘要：目的研究2′-C-甲基尿苷的新合成方法。方法以1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖(2)为原料,经酸性水解、Swern氧化、格氏反应、苯甲酰化、缩合、酯水解6步反应得到2′-C-甲基尿苷。结果与...
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- Improved Stereoselective Syntheses of （-t-）-Valiolamine and （-I-）-Valienamine Starting from （-）-Shikimic Acid被引量：0收藏
- 作者：Fenglei Li Wei Ding Na Quan Jiajia Wu Yungang He Xingliang Zhu Xiaoxin Shi Jianhong Zhao
- 机构：Shanghai Key Laboratory of Chemical Biology
- 来源：中国化学（英文版） 2017
- 关键词：valiolamine, valienamine, shikimic acid, practical synthesis
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- 托法替尼中间体的合成工艺改进被引量：0收藏
- 作者：朱俊 孙缜 张耀华 喻婕 赵建宏
- 机构：华东理工大学药学院;上海医药集团股份有限公司
- 来源：《中国医药工业杂志》 2024
- 关键词：JAK抑制剂 托法替尼 中间体 4-氯-7H-吡咯并[2 3-d]嘧啶 工艺改进
- 摘要：以丙二腈为起始原料,与溴代乙醛缩二乙醇(2)发生α-烷基化反应,后经硫脲环合、脱保护、环合、酸化、脱除巯基、Sandmeyer氯代等反应,得到托法替尼中间体,4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(1),总收率49%(以...
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