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丙硫菌唑的合成被引量:22收藏 分享
作者:王美娟 廖道华 曾仲武 李超 吴忠信 杨芳 师文娟
机构:华东理工大学制药工程系;浙江禾本农药化学有限公司
来源:《农药》  2009
关键词:丙硫菌唑  1-氯-1-氯乙酰基环丙烷  杀菌剂  合成  
摘要:以1-氯-1-氯乙酰基环丙烷为起始原料经格式反应、缩合反应、硫的亲电加成反应合成了目标产物丙硫菌唑,缩合反应中用水代替DMF做溶剂,提高了产率,节约了成本。丙硫菌唑的总收率31.1%,含量99.3%。产物经1HNMR、M...
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5种避蚊胺缓释制剂实验室驱蚊效果观察被引量:9收藏 分享
作者:万晓璐 王苏莉 胡晏 黄青春 崔景斌
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《中国媒介生物学及控制杂志》  2007
关键词:避蚊胺  PVP  PVPP  淡色库蚊  有效保护时间  
摘要:目的实验观察5种避蚊胺缓释制剂的驱蚊效果。方法利用高分子化合物PVP、PVPP,制备PVPP-Ⅰ、PVPP-Ⅱ、PVPP-Ⅲ、PVP-Ⅰ、PVP-Ⅱ5种避蚊胺缓释制剂,在实验室对淡色库蚊进行驱避效果试验,并与避蚊胺普通制...
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盐酸度洛西汀的合成被引量:7收藏 分享
作者:虞心红 温新民 汤建 毛庆华 沈永嘉
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《中国医药工业杂志》  2006
关键词:盐酸度洛西汀  抗抑郁药  紧张性尿失禁  合成  
摘要:2-乙酰噻吩经Mannich反应、还原、拆分、O-芳基化、N-脱甲基化及成盐反应等反应制得盐酸度洛西汀,总收率21%。
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L-色氨酸甲酯氢溴酸盐与醛的高立体选择性Pictet-Spengler反应合成手性1,3-二取代-1,2,3,4-四氢-β-咔啉被引量:6收藏 分享
作者:肖森 董菁 胡键 严晶晶 邢静 施小新
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《合成化学》  2009
关键词:Pictet-Spengler反应  四氢-β-咔啉  L-色氨酸  手性合成  
摘要:研究了L-色氨酸甲酯氢溴酸盐与醛的Pictet-Spengler反应,该反应经过一个晶体诱导过程,高立体选择性地合成了一系列1,3-二取代-1,2,3,4-四氢-β-咔啉化合物,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析...
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避蚊胺缓释霜剂的研制及其体外的经皮渗透被引量:4收藏 分享
作者:万晓璐 王苏莉 高峰 崔景斌
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《华西药学杂志》  2007
关键词:避蚊胺  交联聚乙烯吡咯烷酮  霜剂  高效液相色谱  Franz扩散池  
摘要:目的制备避蚊胺缓释霜剂,并研究其体外经皮渗透情况。方法用正交筛选法优化避蚊胺缓释霜剂的处方,采用HPLC法测定避蚊胺的含量。利用Franz扩散池,进行体外经皮渗透试验。结果HPLC测定避蚊胺含量的回收率为101.6%,R...
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噻螨酮的合成工艺被引量:3收藏 分享
作者:楼江松 廖道华 吴忠信 王美娟 李超
机构:华东理工大学制药工程系
来源:《农药》  2008
关键词:噻螨酮  杀螨剂  合成  
摘要:以赤式-1-对氯苯基-2-氨基丙醇为原料,经酯化反应,二硫化碳环合,双氧水氧化,最后与环己基异氰酸酯缩合得到噻螨酮。酯化中以氯磺酸代替浓硫酸作为反应试剂,提高了产率,缩短了反应时间;二硫化碳环合反应的最佳条件:硫酸酯II...
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利用Wittig反应合成苯乙烯醚被引量:3收藏 分享
作者:倪峰 董菁 吕霞 施小新
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《合成化学》  2010
关键词:Wittig反应  烯醚  DBU  合成  
摘要:醛(1)与ROCH=PPh3在混合碱(DBU/K2CO3)的存在下发生Wittig反应,合成了4个苯乙烯醚(3a^3d);3经水解合成了比1延长一个碳的醛,其结构经1HNMR,IR,MS和元素分析表征。
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辅酶Q_0的简便合成被引量:3收藏 分享
作者:冀亚飞 金文虎 赵乘有 张鹏志
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《现代化工》  2007
关键词:3,4,5-三甲氧基苯甲醛  磷钼酸  辅酶Q0  
摘要:以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,Wolff—Kishner-黄鸣龙还原反应和过氧化氢氧化反应简便、高效地制备辅酶Q10的重要原料辅酶Q0。对影响反应的关键因素进行了研究。发现甲酸介质、3倍过量的水合肼、50%过氧化氢...
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原甲酸三甲(乙)酯在药物合成中的应用被引量:3收藏 分享
作者:邓泽军 邹志芹 段绍亮 虞心红
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《合成化学》  2011
关键词:原甲酸三甲酯  原甲酸三乙酯  药物合成  综述  
摘要:简要介绍了原甲酸三甲酯和原甲酸三乙酯在药物合成中的应用。参考文献35篇。
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环氧嘧磺隆的合成被引量:3收藏 分享
作者:吴忠信 廖道华 皮红军 李超 王美娟 杨芳 师文娟
机构:华东理工大学制药工程系
来源:《农药》  2008
关键词:除草剂  环氧嘧磺隆  2-氯磺酰基苯甲酰氯  3-羟基氧杂环丁烷  
摘要:以2-氯磺酰基苯甲酰氯、3-羟基氧杂环丁烷和氨为原料制得2-磺酰氨基苯甲酸-3-氧杂环丁酯(3);选择三乙胺为缚酸剂,氯甲酸苯酯氨化得到N-(4,6-二甲基嘧啶基-2-基)氨基甲酸苯酯(6)。化合物(3)与(6)缩合反应...
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由卤代烃合成酯的无溶剂方法被引量:2收藏 分享
作者:康力 董菁 吕霞 施小新
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《合成化学》  2011
关键词:无溶剂  亲核取代反应  卤代烃  酯  合成  
摘要:羧酸和三乙胺的混合液与卤代烃在加热条件下发生亲核取代反应合成酯。用30%K2CO3溶液中和分层,有机层减压蒸馏得到产物,产率81%~96%。
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间苯氧基苯甲醛的简便制备被引量:1收藏 分享
作者:冀亚飞
机构:华东理工大学制药工程系
来源:《中国医药工业杂志》  2006
关键词:间苯氧基苯甲醛  高效低毒杀虫剂  制备  简便  溴氰菊酯  拟除虫菊酯  氧基化反应  氯氰菊酯  市场需求  降低成本  
摘要:m-Phenoxybenzaldehyde was prepared from benzaldehyde via bromination and phenoxylation in 73% overall yield.
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改进的胞苷合成被引量:1收藏 分享
作者:冀亚飞 徐万美
机构:华东理工大学制药工程系
来源:《化学世界》  2007
关键词:合成  制备方法  起始原料  抗肿瘤药物  中间体  抗病毒  胞嘧啶  国内外  
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用N-磺酰基Pictet-Spengler反应合成1,2,3,4-四氢异喹啉被引量:1收藏 分享
作者:倪峰 蒋慧慧 施小新
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《合成化学》  2009
关键词:苯乙胺  醛  Pictet—Spengler反应  催化  合成  
摘要:研究了在温和条件下,N-对甲苯磺酰基苯乙胺与各种醛之间的N-磺酰基P ictet-Spengler反应,成功地合成了一系列1,2,3,4-四氢异喹啉,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。所用催化剂为各种路易斯...
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一种腙水解合成醛(酮)的绿色化学方法被引量:1收藏 分享
作者:全娜 董菁 吕霞 聂良邓 朱瑞恒 施小新
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《合成化学》  2012
关键词:腙  二水合氯化铜  水解  绿色化学  合成  
摘要:腙与二水合氯化铜在80%乙腈溶液中回流反应1 h~3 h,高收率地制得相应的醛(酮)。实现了铜盐的循环使用,符合绿色化学理念。
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“本草物质组”设想与研究思路被引量:0收藏 分享
作者:梁鑫淼 张秀莉 郭志谋 丰加涛 薛兴亚 章飞芳 金郁 柯燕雄 叶金星
机构:中国科学院大连化学物理研究所;华东理工大学
来源:《中国科学基金》  2008
关键词:本草物质组  本草物质资源库  活性筛选  中医药理论  创新中药  
摘要:本文围绕"本草物质组",深入分析了其背景、目标、任务、研究内容和可行性,建议对我国的中药资源进行系统研究,全面解析中药物质组成、结构和功能,构建本草物质资源库,从而完整系统地阐述中药的多组分多靶点整合调节机制,解读中药的...
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结构和热分析研究环戊二烯-甲萘醌加合物的逆Diels-Alder反应被引量:0收藏 分享
作者:冀亚飞 崔景斌 虞心红
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《华东理工大学学报(自然科学版)》  2007
关键词:Diels—Alder反应  逆Diels—Alder反应  空间效应  环戊二烯-甲萘醌加合物  环戊二烯-维生素K1加合物  
摘要:晶体结构分析显示环戊二烯-甲萘醌加合物的C4-C14键被它的角甲基空间效应所弱化,热分析(TG-DSC)研究显示在130℃该加合物的逆Diels-Alder反应趋势得到加强。根据这些结果,推论并证实了环戊二烯-维生素K1...
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合成单菊花醇的工艺改进被引量:0收藏 分享
作者:董菁 王娜 吕霞 施小新
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《合成化学》  2011
关键词:Biginelli反应  Eg5小分子抑制剂  单菊花醇  一锅法  合成  工艺改进  
摘要:以间羟基苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和硫脲为原料,对甲苯磺酸为催化剂,在乙醇中回流12 h,通过Biginelli反应"一锅法"合成了靶向Eg5小分子抑制剂单菊花醇,收率86%,其结构经1HNMR,IR和MS确证。
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由N-磺酰基咪唑啉合成2-芳基咪唑被引量:0收藏 分享
作者:黄家吉 贺晓鹏 董菁 施小新
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《合成化学》  2011
关键词:2-芳基咪唑  咪唑啉  合成  
摘要:以DMSO为溶剂,在碱性条件下,通过2-芳基-1-对甲苯磺酰基咪唑啉的β-消除反应合成了一系列2-芳基咪唑,收率75%~89%,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。
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(S)-(-)-norlaudanosine和(S)-(-)-O,O-dimethylcoclaurine的合成被引量:0收藏 分享
作者:丁伟 吕霞 刘世领 朱瑞恒 施小新
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《合成化学》  2014
关键词:Pictet-Spengler反应  norlaudanosine  O,O-dimethylcoclaurine  合成  拆分  
摘要:以高藜芦胺为起始原料,经N-磺酰化反应制得高藜芦磺酰胺(2);2分别与芳乙烯甲醚经对甲苯磺酸催化的Pictet-Spengler反应后用金属钠脱除Ts基团合成了(±)-norlaudanosine(5a)和(±)-O,O...
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氮杂环卡宾催化芳香醛的氧化酯化反应(英文)被引量:0收藏 分享
作者:巨磊 马春梅 唐蜜 王妍卉 虞心红 马红梅
机构:上海市新药设计重点实验室生物反应器工程国家重点实验室华东理工大学药学院制药工程系
来源:《有机化学》  2018
关键词:卡宾  醛  酯化  氧化  有机催化  
摘要:报道了一种基于氮杂环卡宾催化的醛与溴乙酸乙酯或溴乙腈的氧化酯化反应.该策略无需过渡金属催化剂参与,能够在温和的反应条件下以较高收率合成α-酰氧基羧酸酯和氰甲基羧酸酯类化合物.
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新鞣花酸衍生物的NMR归属(英文)被引量:0收藏 分享
作者:冀亚飞 张培成 于德泉
机构:华东理工大学制药工程系;中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所
来源:《波谱学杂志》  2007
关键词:核磁共振  HMQC  HMBC  一维NOE谱  联苯化合物  二异丁基氢化铝  
摘要:从鞣花酸(1)合成二个新的多取代的联苯化合物3和4,利用HMQC, HMBC和一维NOE谱技术确定了它们的13C和1H NMR归属.
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N-氨基哌啶盐酸盐的制备被引量:0收藏 分享
作者:张鹏志 王伟琪 赵乘有 冀亚飞
机构:华东理工大学制药工程系
来源:《中国医药工业杂志》  2007
关键词:N-氨基哌啶盐酸盐  制备方法  生产  化学成分  
摘要:N-氨基哌啶盐酸盐(1)是合成选择性大麻素(CB1)受体拮抗剂利莫那班(rimonabant)的中间体[1,2],其合成主要有四氢吡喃-联氨盐酸盐路线[3]和哌啶亚硝化-还原路线[4]。前者反应选择性较差,后者要用价昂的...
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L-脯氨酸催化的硝基烷烃与醛的缩合反应被引量:0收藏 分享
作者:杨建鑫 吕霞 陆伟栋 董菁 施小新
机构:华东理工大学药学院制药工程系
来源:《合成化学》  2010
关键词:L-脯氨酸  硝基烯烃  缩合反应  合成  
摘要:研究了氨基酸催化的硝基烷烃与醛的缩合反应。以L-脯氨酸(5%-20%)为催化剂,高产率(77%-95%)地合成了一系列硝基烯烃类化合物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。
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氧鎓离子活化的烯丙基醚原位氧化/脱羧芳构化串联反应:一种合成N-烷基吡咯的新方法(英文)被引量:0收藏 分享
作者:李旭彬 周晨 刘星彤 王腾 虞心红 马红梅 李翠清
机构:华东理工大学药学院制药工程系制药工程与过程化学教育部工程研究中心上海市新药设计重点实验室生物反应器工程国家重点实验室;北京石油化工学院化学工程学院
来源:《有机化学》  2019
关键词:醚氧化  芳构化  吡咯  合成方法  
摘要:发展了一种氧鎓离子活化的烯丙基醚原位氧化/脱羧芳构化串联反应合成N-烷基吡咯化合物的新方法.该反应涉及C—N键的形成和C—O键的断裂,为制备N-烷基吡咯提供了新途径,收率为29%~71%,具有较好的官能团耐受性.
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