成果/Result
- 盐酸度洛西汀的合成工艺改进研究被引量：5收藏
- 作者：朱占群 杨雪艳 张俊 杨先金 吴范宏
- 机构：华东理工大学化学与分子工程学院
- 来源：《中国新药杂志》 2009
- 关键词：盐酸度洛西汀 抗抑郁药 合成
- 摘要：目的:对盐酸度洛西汀的合成工艺进行改进。方法:以2-乙酰噻吩为原料,经Mannich反应、还原、醚化、化学拆分、脱甲基、水解、氯化铵成盐等七步反应合成了目标产物,考察了每步反应的影响因素。结果:所得盐酸度洛西汀(1),H...
- 下载全文在线阅读
- 氟西汀盐酸盐合成路线图解被引量：4收藏
- 作者：张俊 武岳 杨雪艳 吴范宏 张可可
- 机构：华东理工大学化学与制药学院;山东省临沂市药品检验所
- 来源：《中国医药工业杂志》 2005
- 关键词：合成路线图解 盐酸盐 氟西汀 抗抑郁药 1988年 5-羟色胺 神经递质 可选择性 酶抑制剂 不良反应 起始原料 抑郁症 非典型 胺氧化 杂环类 安全性 耐受性 美国 相比
- 下载全文在线阅读
- 卡培他滨的合成被引量：4收藏
- 作者：党晓翠 赛达力木 赵敏 方向 杨雪艳
- 机构：华东理工大学化学与分子工程学院
- 来源：《中国新药杂志》 2013
- 关键词：D-核糖 卡培他滨 抗癌药 工艺改进
- 摘要：目的:合成抗肿瘤药物卡培他滨。方法:以D-核糖为原料,经缩酮化、酯化、还原、水解、乙酰化反应制得1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-6-呋喃核糖(7),7与硅醚化的5-氟胞嘧啶缩合制备了2',3'-O-二乙酰基-5'-...
- 下载全文在线阅读
- N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺的还原被引量：2收藏
- 作者：唐国正 杨雪艳 吴范宏
- 机构：华东理工大学化学与制药学院
- 来源：《华东理工大学学报（自然科学版）》 2003
- 关键词：N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺 还原反应 托特罗定 药物中间体 毒覃碱受体拮抗剂
- 摘要：采用具有强活性的复合还原剂实现了叔酰胺的还原。讨论了不同的络合试剂、还原试剂、络合时间和反应温度对叔酰胺还原的影响,确定了三氯氧磷/锌粉还原法及还原N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺(1)的工艺...
- 下载全文在线阅读
- 连二亚硫酸钠引发的手性2-取代-4-戊烯酸的氟烷基化反应研究被引量：2收藏
- 作者：杨雪艳 吕铁梅 朱胜杰 吴范宏
- 机构：华东理工大学化学与分子工程学院;上海应用技术学院化学与环境工程学院;中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室
- 来源：《化学学报》 2011
- 关键词：手性烯酸 氟烷基化 连二亚硫酸钠 手性含氟内酯
- 摘要：研究了手性4-戊烯酸衍生物的氟烷基化反应.以连二亚硫酸钠为引发剂,在碱作用下,乙腈水溶液中手性4-戊烯酸与含氟碘代烷一锅法反应得到手性含氟γ-丁内酯.其结构经核磁共振、高分辨质谱、红外光谱确定.其绝对构型经单晶衍射确定.
- 下载全文在线阅读
- (S)-和(R)-盐酸氟西汀的合成被引量：2收藏
- 作者：陈国美 杨雪艳 奚倬勋 吴范宏
- 机构：华东理工大学结构可控先进材料教育部重点实验室精细化学研究所化学与分子工程学院
- 来源：《中国新药杂志》 2007
- 关键词：盐酸氟西汀 抗抑郁药 工艺改进 光学活性
- 摘要：目的:研究光学活性盐酸氟西汀的合成工艺。方法:以苯乙酮为起始原料,经Mannich反应、还原、醚化3步反应合成外消旋氟西汀游离碱。外消旋体用L-(+)-扁桃酸和D-(-)-扁桃酸反复交替拆分,分别得到了(S)-和(R)-...
- 下载全文在线阅读
- 抗抑郁药盐酸氟西汀的合成被引量：2收藏
- 作者：陈国美 杨雪艳 奚倬勋 张俊 刘育成 舒海英 吴范宏
- 机构：华东理工大学化学与分子工程学院;上海华理生物医药有限公司
- 来源：《中国新药杂志》 2007
- 关键词：盐酸氟西汀 抗抑郁药 化学合成
- 摘要：目的:研究盐酸氟西汀的合成工艺。方法:以苯乙酮为起始原料,经Mannich反应、还原、醚化、去甲基、水解、成盐6步合成盐酸氟西汀。结果:合成盐酸氟西汀的总收率为41.9%。改进了中间体3,4和6的合成工艺。结论:该方法原...
- 下载全文在线阅读
- 一种有效合成3-芳基-4-氟烷基-2-噁唑烷酮的方法被引量：1收藏
- 作者：杨波 赵敏 方向 杨雪艳 吴范宏
- 机构：华东理工大学化学与分子工程学院;上海应用技术学院化学与环境工程学院
- 来源：《有机化学》 2013
- 关键词：2-噁唑烷酮 氟烷基化 合成 N-环合
- 摘要：报道了一种方便有效地合成3-芳基-4-氟烷基-2-噁唑烷酮的方法.用芳基胺作为起始原料通过与氯甲酸烯丙基酯反应以95.8%～99.5%的收率得到芳基氨基甲酸烯丙基酯.芳基氨基甲酸烯丙基酯与氟烷基碘在乙腈和水的混合液中由连...
- 下载全文在线阅读
- 降血压药物替米沙坦的合成被引量：1收藏
- 作者：肖时俊 杨雪艳 吴范宏 王飞
- 机构：华东理工大学化学与分子工程学院;上海应用技术学院
- 来源：《中国新药杂志》 2010
- 关键词：降血压药 替米沙坦 合成
- 摘要：目的:合成替米沙坦,并对其工艺进行改进。方法:以3-甲基-4-氨基苯甲酸为起始原料,经酯化、酰化、硝化、还原、环合、水解得2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑,在多聚磷酸作用下与N-甲基邻苯二胺缩合后的产物,再与2-氰...
- 下载全文在线阅读
- 地考喹酯的合成被引量：1收藏
- 作者：狄庆锋 赵子艳 杨雪艳 吴范宏
- 机构：华东理工大学化学与分子工程学院;上海应用技术学院化学与环境工程学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2011
- 关键词：地考喹酯 抗球虫药 合成
- 摘要：邻苯二酚与溴乙烷经醚化、与苯胺重氮盐偶合及保险粉还原制得3-乙氧基-4-羟基苯胺,再经与EMME缩合、癸烷基化后闭环制得抗球虫药地考喹酯,总收率约43%。
- 下载全文在线阅读
- 2,2-二甲基-5-溴戊酸甲酯的合成被引量：1收藏
- 作者：谢韶春 杨雪艳 吴范宏
- 机构：华东理工大学化学与制药学院
- 来源：《华东理工大学学报（自然科学版）》 2003
- 关键词：吉非罗齐 药物中间体 2,2-二甲基-5-溴戊酸甲酯 合成 异丁酸 3-氯丙烯 抗高脂血药物
- 摘要：以异丁酸和3-氯丙烯为原料,通过酯化、重排、加成和甲酯化4步反应合成了吉非罗齐的重要中间体2,2-二甲基-5-溴戊酸甲酯,总收率21.4%。其结构经核磁确证。
- 下载全文在线阅读
- 2-三氟甲基噻吨-9-酮的制备被引量：1收藏
- 作者：孙洪利 杨雪艳 吴范宏
- 机构：华东理工大学化学与制药学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2005
- 关键词：2-三氟甲基噻吨-9-酮 氟哌噻吨 抗抑郁药 中间体 制备
- 摘要：邻巯基苯甲酸和对氯三氟甲苯缩合得到邻-(对三氟甲基苯硫基)苯甲酸,再经浓硫酸脱水闭环得到抗抑郁药氟哌噻吨的中间体2-三氟甲基噻吨-9-酮,总收率49%。
- 下载全文在线阅读
- 氟烷基取代的双酚A类衍生物的合成被引量：0收藏
- 作者：唐婷 杨雪艳 陈曦 吴范宏
- 机构：杭州师范大学医药卫生管理学院;华东理工大学化学与分子工程学院;中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室
- 来源：《高等学校化学学报》 2010
- 关键词：氟烷基化 双酚A 苯酚衍生物
- 摘要：利用相转移催化剂十六烷基三甲基溴化铵(CTMAB)催化的连二亚硫酸钠引发的苯酚衍生物与含氟碘代烷的氟烷基化反应,合成了含氟烷基取代的酚类化合物.研究了双酚A与含氟碘代烷的氟烷基化反应,得到了一类重要的含氟单体,即含氟烷基...
- 下载全文在线阅读
- 一种硫醚氧化为砜的绿色合成方法被引量：0收藏
- 作者：方向 王旺 杨雪艳 吴范宏
- 机构：华东理工大学化学与分子工程学院;上海应用技术大学上海绿色氟代制药工程技术研究中心
- 来源：《有机化学》 2021
- 关键词：硫醚 Selecetfluor^(TM) 水 砜类化合物
- 摘要：硫醚在Selectfluor^(TM)的作用下,以水作为氧源得到相应砜类化合物,最高收率可达99%.在重氧水标记下,得到^(18)O标记的甲基苯基砜产物.本方法绿色环保,条件温和,并可放大至克量级规模.
- 下载全文在线阅读
- 盐酸西替利嗪的改进合成被引量：0收藏
- 作者：王健君 杨雪艳 吴范宏
- 机构：华东理工大学化学与制药学院
- 来源：《华东理工大学学报（自然科学版）》 2002
- 关键词：盐酸西替利嗪 合成 付克反应 H1受体拮抗剂
- 摘要：对氯苄氯和苯经付克反应、光溴化 ,得到 4-氯二苯基溴甲烷 ,然后经与羟乙基哌嗪缩合、与氯乙酸钠反应、加盐酸成盐 ,精制得西替利嗪盐酸盐 ,总收率为 2 9%
- 下载全文在线阅读
- 一种有效合成5-氟烷基噁唑啉的方法被引量：0收藏
- 作者：杨波 方向 杨雪艳 吴范宏
- 机构：华东理工大学化学与分子工程学院;上海应用技术学院化学与环境工程学院
- 来源：《有机化学》 2013
- 关键词：噁唑啉 氟烷基化 O-环合 自由基反应
- 摘要：报道了一种有效地合成5-氟烷基噁唑啉的方法.异氰酸酯与烯丙基胺在二氯甲烷中室温反应得到1-烯丙基-3-芳基脲.1-烯丙基-3-芳基脲与氟烷基碘在乙腈和水的混合液中由连二亚硫酸钠引发在室温下发生自由基加成反应得到氟烷基化的...
- 下载全文在线阅读
- 手性菲咯啉配体促进的铁催化的分子内不对称C(sp^(3))-H键胺化反应被引量：0收藏
- 作者：李健 鲍蓉蓉 杨雪艳 岑守义 张志鹏
- 机构：华东理工大学化学与分子工程学院
- 来源：《华东理工大学学报（自然科学版）》 2024
- 关键词：菲咯啉 铁催化 C-H键胺化 咪唑烷酮 对映选择性
- 摘要：手性咪唑烷酮类化合物是生物活性分子中一类重要的含氮杂环衍生物,可以转化成具有重要价值的手性1,2-二胺,发展手性含氮杂环化合物的不对称催化合成方法在药物研发中具有重要意义。本文以丰产过渡金属铁为催化剂,以手性氨基酸衍生的...
- 下载全文在线阅读
- 伊伐他汀合成路线图解被引量：0收藏
- 作者：陈丽 杨雪艳 苏熠东 吴范宏
- 机构：华东理工大学化学与制药学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2003
- 关键词：伊伐他汀 合成路线 图解 血脂调节药物
- 下载全文在线阅读
- 含海因环二当量黄成色剂的合成被引量：0收藏
- 作者：杨雪艳 倪家宝 冼美明
- 机构：华东理工大学精细化工系
- 来源：《华东理工大学学报（自然科学版）》 2001
- 关键词：合成 海因衍生物 二当量黄成色剂 彩色感光材料 1-苄基-5-烷氧基海因 反应活性 照相性能
- 摘要：合成了 3种苯甲酰乙酰替苯胺型二当量黄成色剂 ,其结构经元素分析、核磁共振、熔点等手段得到了确证。应用结果表明 3种二当量黄成色剂与目前国内所用 CP1 1 6相比具有较高的活性和较好的照相性能。
- 下载全文在线阅读
- 一些含氟单体的合成及其聚合反应的初步研究被引量：0收藏
- 作者：唐婷 杨雪艳 吴范宏
- 机构：杭州师范大学医药卫生管理学院药学教研室;华东理工大学化学与分子工程学院;中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室
- 来源：《化学学报》 2010
- 关键词：含氟聚合物 连二亚硫酸钠 聚合
- 摘要：合成了含氟单体3-氧杂全氟戊烷-1,5-二磺酰溴(3),N-烯丙基-2-(ω-碘-n-全氟烷氧基)-1,1,2,2-四氟乙磺酰胺(16～18).初步研究了含氟单体3与非共轭二烯的聚合反应、连二亚硫酸钠引发的含氟单体16～...
- 下载全文在线阅读
- 4,4’-二(烷/芳氧基甲基)联苯的合成被引量：0收藏
- 作者：何海鸥 杨雪艳 吴范宏
- 机构：华东理工大学化学与分子工程学院
- 来源：《华东理工大学学报（自然科学版）》 2011
- 关键词：4,4’-二氯甲基联苯 Williamson醚合成法 4,4’-二(烷/芳氧基甲基)联苯
- 摘要：以4,4’-二氯甲基联苯(4,4’-bis(chloromethye)-biphenye,BCMB)为原料,通过Wil-liamson醚合成法制备了一系列4,4’-二(烷/芳氧基甲基)联苯。对化合物4,4’-二(甲氧基甲...
- 下载全文在线阅读
