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功能化离子液体为载体液相合成二氢吡啶酮衍生物被引量:13收藏 分享
作者:易封萍 彭延庆 宋恭华
机构:华东理工大学药学院药物化工研究所
来源:《化学学报》  2006
关键词:功能化离子液体  二氢吡啶酮  组合化学  组合合成  载体  
摘要:在微波辐照条件下,以甲基咪唑、氯乙醇和四氟硼酸钠为原料制备了含羟基功能化离子液体1-(2-羟乙基)-3-甲基咪唑四氟硼酸盐([2-hydemim][BF4]),并以其为液态载体,首先与乙酰乙酸乙酯反应,得到的中间体再分别...
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不对称水溶性菁染料的简便制备与纯化方法被引量:11收藏 分享
作者:楼开炎 钱旭红 宋恭华
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《华东理工大学学报(自然科学版)》  2002
关键词:水溶性菁染料  合成  纯化  制备薄层色谱  
摘要:以对肼基苯磺酸为起始原料 ,经 6步反应合成了 2个可用于 DNA荧光标记的不对称水溶性菁染料。采用三元展开剂体系 ,用制备薄层色谱方法分离提纯各中间体和产物 。
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3-氨基-4-腈基吡唑的合成(英文)被引量:6收藏 分享
作者:张书桥 刘艳丽 吴达俊
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《合成化学》  2002
关键词:丙二腈  原甲酸三乙酯  水合肼  佐匹隆  合成  3-氨基-4-腈基吡唑  
摘要:经两步反应合成了 3 氨基 4 腈基吡唑 :丙二腈与原甲酸三乙酯反应得到乙氧亚甲基丙二腈 ;其产物再与水合肼反应得到 3 氨基 4 腈基吡唑 ,总收率为 6 8.3%
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噻二唑基-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及生物活性被引量:5收藏 分享
作者:曹松 曲玉成 宋恭华 钱旭红 黄青春 卢德力
机构:华东理工大学药物化工研究所上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室
来源:《农药学学报》  2004
关键词:噻二唑  哒嗪酮  合成  生物活性  
摘要:将取代的二酰基肼环合后,得到中间体2-芳基-5-氯甲基-1,3,4-噻二唑,然后与2-叔丁基-4-氯-5-羟基-3(2H)-哒嗪酮反应,合成了8个未见文献报道的含噻二唑基哒嗪酮类化合物,其化学结构经1HNMR、高分辩质谱...
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四氟邻苯二甲酸的合成工艺改进被引量:5收藏 分享
作者:温新民 彭延庆 陈卫东
机构:济宁医学院化学室;华东理工大学药物化工研究所
来源:《中国药物化学杂志》  1999
关键词:四氟邻苯二甲酸  中间体  合成  工艺  
摘要:以四氯苯酐为原料,经酰亚胺化,氟化,水解得四氟邻苯二甲酸,该合成路线工艺简单、反应条件温和,总收率提高到79%
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一种新型呋喃香豆素类似物——呋喃并萘并吡喃酮的合成及DNA嵌入活性被引量:4收藏 分享
作者:陶志福 钱旭红 宋恭华
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《有机化学》  1997
关键词:萘并吡喃酮  呋喃香豆素  DNA嵌入活性  荧光淬灭  
摘要:1,5-萘二酚经Pechmann缩合,烯丙基醚化,Claisen重排,乙酰化,溴加成,闭环六步反应,合成了一个新型的呋喃香豆素类似物,2H-4,8-二甲基呋喃并[2’,3’:5,6]萘并[1,2-b]吡喃-2-酮(6)。...
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超短效β-肾上腺素受体阻滞剂艾司洛尔的新法合成被引量:3收藏 分享
作者:虞鑫红 刘丽 陈钟瑛 刘红 仇红花 施正娟
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《中国药物化学杂志》  1995
关键词:超短效  β-肾上腺素  受体阻滞剂  艾司洛尔  合成  
摘要:本文报道以对羟基苯甲醛为起始原料经缩合、甲酯化、环氧丙基化、异丙胺基化、氢化及成盐等反应合成标题化合物艾司洛尔的新路线。氧上环氧丙基化反应采用液固相转移催化法,副反应少,反应周期短,总收率为50.3%,艾司洛尔及各中间体...
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苯亚胺基-噻唑烷衍生物的合成及生物活性被引量:3收藏 分享
作者:徐晓勇 钱旭红
机构:华东理工大学药物化工研究所上海市化学生物学芳香杂环重点实验室;大连理工大学精细化工国家重点实验室
来源:《华东理工大学学报(自然科学版)》  2003
关键词:海藻糖酶抑制剂  合成  生物活性  苯亚胺基-噻唑烷  
摘要:合成了苯亚胺基-噻唑烷衍生物共8个化合物,其结构均得到核磁共振、红外光谱、高分辨质谱的确证。测试了其昆虫飞行抑制活性,生物测试结果表明此类化合物显示了一定的抑制作用。
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粘虫中肠α-淀粉酶活性的敏感性研究被引量:3收藏 分享
作者:黄青春 卓军 曹松 钱旭红
机构:华东理工大学药学院药物化工研究所
来源:《昆虫学报》  2006
关键词:粘虫  α-淀粉酶  酶活性  pH值  氯离子  噁唑哒嗪  
摘要:研究了不同酶反应缓冲体系、pH值、氯离子浓度以及噁唑哒嗪对5龄2日粘虫PseudaletiaseparataWalker中肠α-淀粉酶活性的影响。结果表明,乙酸-乙酸钠缓冲体系(pH5.8)和磷酸氢二钠-磷酸二氢钠缓冲体...
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多组分反应在合成含肽类药物开发中的应用被引量:3收藏 分享
作者:赵传猛 曹松 刘年金 申丽 李利娜 钱旭红
机构:华东理工大学药学院药物化工研究所上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室
来源:《化学通报》  2006
关键词:多组分反应  合成  肽  药物  
摘要:多组分反应可以快速大量的合成结构复杂的药物分子,因此现代药物开发与多组分反应的发展密切相关。本文总结了近年来国内外有关多组分反应研究的发展概况及其在含肽链类新药物开发中的应用研究进展。
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芳基芳酰基取代氨基脲类昆虫生长调节剂的合成及构效关系研究被引量:2收藏 分享
作者:徐环昕 陈卫东 钱旭红
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《农药学学报》  1999
关键词:昆虫生长调节剂  定量结构  活性关系  多重回归  取代氨基脲  芳基芳酰基  IGR  构效关系  
摘要:将昆虫生长调节剂灭幼脲的活性基团和蜕皮激素模拟物 RH- 584 9和 RH- 5992的活性基团进行拼接 ,合成了十二个全新的 2 -叔丁基 - 1-芳酰基 - 4 -芳基氨基脲类目标化合物 ,其结构经 IR,1H N...
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N-酰化苄基四氢异喹啉类化合物的合成及其抗血小板聚集活性被引量:2收藏 分享
作者:高林东 孔荣祖
机构:华东理工大学药物化工研究所;中国药科大学药物化学教研室
来源:《中国药科大学学报》  1997
关键词:N-酰化四氢异喹啉  抗血小板聚集  合成  
摘要:合成了14个N-酰化苄基四氢异喹啉化合物,并选择其中10个化合物做了抗血小板聚集作用的体外试验,结果发现多数均具有一定的活性,为今后该类化合物的研究提供了参考数据。
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邻氯苄胺的合成被引量:2收藏 分享
作者:杨尚金 吴达俊
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《化学试剂》  1996
关键词:氯苄胺  氯苯甲醛  化学试剂  
摘要:邻氯苄胺的合成杨尚金,吴达俊(华东理工大学药物化工研究所,上海200237)邻氯苄胺1是合成一系列除草剂、植物生长调节剂等的中间体[1],在国外已被广泛用作为化学试剂和工业原料,文献报道的制备方法有:1)以邻氯甲苯为原料...
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多甲基α-吡喃酮的简捷合成方法被引量:2收藏 分享
作者:孙军 袁鹄 马德琈 杨尚金 薛仲华
机构:华东理工大学药物化工研究所;上海工程技术大学
来源:《华东理工大学学报(自然科学版)》  2005
关键词:吡喃酮  酰基化  甲基化  
摘要:以α-甲基丙酰乙酸乙酯为原料,经动力学去质子化后,与乙酸乙酯发生γ-酰基化反应,然后环合生成3,5,6-三甲基-4-羟基-2-吡喃酮,在回流丁酮中甲基化主要得到3,5,6-三甲基-4-甲氧基-2-吡喃酮。两步反应总收率1...
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N-叔丁基-N,N′-芳(芳氧乙)酰肼的合成被引量:2收藏 分享
作者:曹松 宋国梁 钱旭红 宋恭华
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《华东理工大学学报(自然科学版)》  2001
关键词:N-叔丁基-N,N′-芳酰肼  合成  生物活性  N-叔丁基-N,N′-芳氧乙酰肼  植物生长调节活性  杀虫活性  
摘要:合成了 8个新的 N-叔丁基 - N,N′-芳 (芳氧乙 )酰肼的化合物 ,利用元素分析 ,1H- NMR,MS对其进行了结构确证。
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新型硝基亚甲基类新烟碱化合物的合成及其杀虫活性被引量:1收藏 分享
作者:王海水 李忠 宋恭华 黄青春 张峥 郑震
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《应用化学》  2007
关键词:新烟碱类杀虫剂  硝基亚甲基类化合物  杀虫活性  
摘要:以昆虫乙酰胆碱受体为作用靶标的新烟碱类杀虫剂属于高效、高选择性和环境友好的杀虫剂,依据新烟碱类杀虫剂活性与结构关系,以吡虫啉及其类似物NTN32692为先导结构,在咪唑啉环位置并入可以增强分子脂溶性的六元环基团,设计合成...
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可溶性多氟烷氧基取代金属酞菁 :新型肿瘤光动力治疗光敏剂(英文)被引量:1收藏 分享
作者:高林东 钱旭红 张元兴 张立
机构:华东理工大学药物化工研究所;大连理工大学精细化工国家重点实验室;华东理工大学生物反应器国家重点实验室
来源:《感光科学与光化学》  2001
关键词:金属酞菁  合成  光敏剂  DNA光切断  光细胞毒性  肿瘤  光动力治疗  多氟烷氧基  取代基  衍生物  
摘要:合成了 9个新的多氟烷氧基取代的金属酞菁衍生物 ,它们均可溶于多数有机溶剂 .光氧化能力和对DNA的光切断活性的研究表明 ,中心金属离子为锌和铝的酞菁衍生物 ,具有较好的产生单重态氧的能力 .在乳化剂F68的存在下 ,锌...
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酚苄明衍生物的合成及其生物活性被引量:1收藏 分享
作者:高林东 孔荣祖
机构:中国药科大学药化教研室
来源:《中国医药工业杂志》  1995
关键词:酚苄明  钙拮抗剂  血小板  合成  生物活性  衍生物  
摘要:利用酚苄明结构中氯乙胺基的活性,结合一些钙拮抗剂含乙二胺结构的特征,设计合成了5个酚苄明衍生物。初步药理结果表明,所合成的化合物在10-5mol/L时对高血钾引起的细胞内钙升高具有一定的抑制作用,体外抑制血小板聚集的作用...
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噻吩类光活化物质对淡色库蚊的活性及构效关系研究被引量:1收藏 分享
作者:黄青春 吴计划
机构:华东理工大学药学院药物化工研究所
来源:《中国媒介生物学及控制杂志》  2006
关键词:噻吩类化合物  光活化  淡色库蚊  
摘要:目的分析研究α-T和噻吩基噻()二唑化合物对Ⅳ龄淡色库蚊幼虫的光活化杀虫活性以及不同化合物之间的构效关系。方法浸渍法。结果所有化合物都没有暗毒性,而在黑光灯照射下α-T的LC50为2.0754μmol/L,化合物SH的...
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2-芳基-3-乙氧甲酰甲基-7-硝基-1,4-氧硫杂萘-4,4-二氧化物的合成被引量:1收藏 分享
作者:曹松 张正
机构:华东理工大学药物化工研究所;南京大学化学系
来源:《化学试剂》  1999
关键词:2-芳基-3-乙氧甲酰甲基-7-硝基-1.4-氧硫杂萘-4.4-二氧化物  合成  
摘要:以邻二氯苯为原料,经6步反应,合成了5个2-芳基-3-乙氧甲酰甲基-7-硝基-1,4-氧硫杂萘-4,4-二氧化物,通过元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振确证了其结构。
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两种噁二唑类化合物对蔬菜害虫的生物活性研究被引量:1收藏 分享
作者:黄青春 曹松 卓军 钱旭红
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《农药学学报》  2005
关键词:噁二唑类化合物  害虫  生物活性  拒食作用  
摘要:对两种新型口恶二唑类化合物 2 叔丁基 4 氯 5 [5 (4 氯苯基) 2 (1,3,4 口恶二唑 ) 甲氧基 ] 3(2H)哒嗪酮(HL 19)和 2,5 二(5 氟 2,4 二氯苯基) 1,3,4口恶二唑 (HL ...
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2-苯基-3-烷基-7-硝基-1,4-氧硫杂萘-4,4-二氧化物的质谱研究被引量:1收藏 分享
作者:曹松
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《质谱学报》  1999
关键词:苯基  烷基  硝基  氧硫杂萘  二氧化物  质谱  
摘要:本文研究了新合成的八种2-苯基-3-烷基-7-硝基-1,4-氧硫杂萘-4,4-二氧化物的电子轰击质谱。
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2,3,4,5-四氟苯胺的制备被引量:1收藏 分享
作者:尹江平 李厚菊 陈卫东
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《精细化工》  2003
关键词:2,3,4,5-四氟苯胺  N-苯基四氟邻苯二甲酰亚胺  
摘要:研究了2,3,4,5 四氟苯胺的制备工艺。以N 苯基四氟邻苯二甲酰亚胺为原料,酸式水解得到四氟邻苯二甲酸、经甲苯脱水生成四氟邻苯二甲酸酐、与氨水反应得到2 羧基四氟苯甲酰胺、再经霍夫曼降解及脱羧反应得到目标化合物2,3,...
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1,4-氧硫杂萘-4,4-二氧化物含氟衍生物的合成被引量:0收藏 分享
作者:曹松 樊爱龙 张正
机构:华东理工大学药物化工研究所;南京大学化学系
来源:《有机化学》  1998
关键词:含氟衍生物  衍生物  氧硫杂萘  二氧化物  
摘要:以含氟的2-(2-氯-4-硝基苯磺酰基)-1-劳基乙酮为原料,在K_OCO_3/TEBA/DMF体系中,与烷基化试剂发生烷基化-环化反应。合成六种未经文献报道的1,4-氧硫杂萘-4,4-二氧化物的含氟衍生物,利用元素分析...
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硫代-1,8-萘酰亚胺的合成及表征被引量:0收藏 分享
作者:张鉴锋 黄天宝 钱旭红 王清春
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《华东理工大学学报(自然科学版)》  1999
关键词:酰亚胺化反应  硫代萘酰亚胺  合成  硫代萘酐  
摘要:用3种硫代-1,8-萘酐与胺进行酰亚胺化反应合成3种硫代-1,8-萘酰亚胺。产物结构经过IR,1H-NMR,MS表征。
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精细化工的发展趋势及关键技术被引量:0收藏 分享
作者:钱旭红 徐玉芳 宋恭华 杨尚金
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《化工学报》  1998
关键词:精细化工技术  精细化学品  回顾  展望  战略  
摘要:讨论了精细化工技术的现状及未来,指出与环境友好、生态相容且高效、专一的精细化工技术将会快速发展,精细化工学科体系正在逐步形成,并正经历着从“人与技术”向“人与技术及生态环境”概念转变的过程.并围绕化学合成的农药、医药、染...
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2,5-二取代-1,3,4-噁二唑和N,N′-二酰基肼化合物的合成与生物活性被引量:0收藏 分享
作者:张荣 钱旭红
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《应用化学》  1996
关键词:恶二唑  二酰基肼  合成  生物活性  杀虫剂  
摘要:合成了18种新的对称与不对称的2,5-二取代-1,3.4- 二唑及N,N′-二酰基肼化合物,用元素分析、红外光谱、核磁氢谱和质谱确定了其结构,并对它们的杀虫、抗菌活性进行了测试,发现了数个具有效强生物活性的化合物。
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四甲基萘并二呋喃的合成和DNA嵌入性能及其结构的分子模拟研究被引量:0收藏 分享
作者:钱旭红 张玉兰 徐晓勇 陶志福
机构:华东理工大学药物化工研究所
来源:《高等学校化学学报》  1996
关键词:萘并二呋喃  DNA  嵌入  结构  分子模拟  荧光染料  
摘要:将2,7-二羰烷氧基萘(2)在三氯氧磷中环化成73%不对称及27%对称的四甲基萘并二呋喃(4和5)。在盐酸作用下2环化成3,随后在乙酰乙酸乙酯/二氯甲烷中及三溴化硼作用下生成区域选择性环化产物(5)。采用荧光强度测定法发...
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用鹰爪素碱作为手性助剂合成光学过量的3,5-二羧酸乙酯-4,5-二氢异噁唑被引量:0收藏 分享
作者:高林东 薛仲华 杨尚金 鲍子玉
机构:华东理工大学药物化工研究所;上海五洲药厂
来源:《化学试剂》  1998
关键词:二氢异恶唑  鹰爪素碱  衍生物  不对称合成  
摘要:将光学纯的鹰爪素碱用于氧化亚氮乙酸乙酯的制备,在丙烯酸乙酯的存在下,得到光学活性的3,5-二羧酸乙酯-4,5-二氢异唑,其主要对映体的绝对构型为S。
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萘亚胺类化合物对DNA光敏剪切作用的初步研究被引量:0收藏 分享
作者:朱冬晖 魏东芝 黄天宝 钱旭红
机构:华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室;华东理工大学药物化工研究所
来源:《华东理工大学学报(自然科学版)》  1999
关键词:DNA  光敏剪切  嵌插络合  萘亚胺类化合物  
摘要:研究了N-(N,N-二甲基)-乙胺-1,8-萘硫酰亚胺和N-(N,N-二甲基)-乙胺-1,8-萘酰亚胺对小牛胸腺DNA的嵌入结合反应,并求取了嵌入常数。它们可以把质粒pUC19的超螺旋DNA(FormI)剪切为开环DNA...
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