成果/Result
- 阿托伐他汀钙的合成研究进展被引量：12收藏
- 作者：王正林 应俊 林圣超 姚振宇 邓卫平 杜文婷
- 机构：华东理工大学药学院;浙江医学高等专科学校药学系
- 来源：《中国现代应用药学》 2011
- 关键词：阿托伐他汀钙 立普妥 不对称合成 Paal-Knorr合成法
- 摘要：目的介绍了阿托伐他汀钙的研究背景,作用机制以及合成的研究进展。方法综合国内外报道的文献,阐述阿托伐他汀钙的合成方法。结果重点列出了3条阿托伐他汀钙的合成路线,重点分析了Paal-Knorr合成法。结论 Paal-Knor...
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- Kinetic Resolution of Aryl Alkenylcarbinols Catalyzed by Fc-PIP被引量：9收藏
- 作者：Hu Bin Meng Meng Jiang Shanshan Deng Weiping
- 机构：E China Univ Sci & Technol; E China Univ Sci & Technol
- 来源：CHINESE JOURNAL OF CHEMISTRY 2012
- 关键词：kinetic resolution acyl transfer Fc-PIP
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- Cu（I）-催化邻卤硫代苯乙酰胺的分子内环化合成2-氨基苯并噻吩被引量：6收藏
- 作者：李红亮 王正林 邓卫平
- 机构：华东理工大学药学院上海市功能性材料化学重点实验室
- 来源：《有机化学》 2016
- 关键词：2-氨基苯并噻吩 铜催化 水相 邻卤硫代苯乙酰胺
- 摘要：研究了在水相体系下邻卤硫代苯乙酰胺类化合物经一价铜盐催化实现分子内环化合成2-氨基苯并噻吩的反应.该反应以水代替有机溶剂，催化剂的用量低至5 mol%，产率高达98%，克服了以往合成2-氨基苯并噻吩时反应条件苛刻、产率低...
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- A Mild and Highly Efficient Catalyst for Beckmann Rearrangement, BF3·OEt2被引量：3收藏
- 作者：安娜 皮红军 刘力锋 杜文婷 邓卫平
- 机构：School of Pharmacy;Department of Pharmacy
- 来源：《Chinese Journal of Chemistry》 2011
- 关键词：Beckrnann rearrangement BF3·OEt2 catalyst amide
- 摘要：BF3·OEte （Boron trifluoride etherate）, an inexpensive and commercially easily available Lewis acid stoichiomet...
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- 组蛋白去乙酰化酶抑制剂DWP0016对肺癌A549细胞和小鼠Lewis肺癌的抑制作用被引量：2收藏
- 作者：金惠 刘力锋 邓卫平 刘建文
- 机构：华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室;同济大学生命科学与技术学院;华东理工大学药学院
- 来源：《中国药理学与毒理学杂志》 2013
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 肺癌 10号染色体同源丢失性磷酸酶张力蛋白 磷酸化Akt
- 摘要：目的探讨新型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂DWP0016对肺癌的抑制作用及可能机制。方法①体外实验:DWP0016 0.625～10μmo.lL-1作用A549细胞48 h,MTT法检测细胞存活,实时荧光定量PCR检...
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- DMAP-Catalyzed [4＋2] Cycloaddition of α,β-Unsaturated Carboxylic Acids with Ketones for Synthesis of ,β-Unsaturated δ-Lactones （pages 397–400）被引量：1收藏
- 作者：Jinghai Jin Qinchang Xu Weiping Deng
- 机构：Shanghai Key Laboratory of New Drug Design
- 来源：中国化学（英文版） 2017
- 关键词：DMAP, cycloaddition, α,β-unsaturated carboxylic acids, α,β-unsaturated δ-lactones
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- 阿贝西利的合成研究进展被引量：1收藏
- 作者：李瑞鹏 夏广新 赵建宏 谢建树 邓卫平
- 机构：华东理工大学药学院;上海医药集团股份有限公司中央研究院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2021
- 关键词：阿贝西利 抗乳腺癌 合成 综述
- 摘要：阿贝西利是经FDA批准上市的新型细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,临床用于治疗晚期或转移性乳腺癌。本文分别对阿贝西利及其重要中间体的合成方法进行了总结和概括,并对各路线进行了简要评述。
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- ChemCloser:一个基于路径与片段匹配的药物设计软件被引量：1收藏
- 作者：汪伟亮 邓卫平
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《华东理工大学学报（自然科学版）》 2021
- 关键词：“me-too”药物 长链提取 片段拼接 软件 ChemCloser
- 摘要：根据先导化合物设计“me-too”药物可以显著降低新药开发的难度,提高开发效率和成功率。如何确切把握先导化合物的空间结构,设计结构新颖、价键合理、空间结构与先导化合物相同或相似的骨架是设计“me-too”药物的关键问题。...
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- 已上市MEK抑制剂合成路线综述被引量：1收藏
- 作者：李瑞鹏 赵建宏 夏广新 谢建树 邓卫平
- 机构：华东理工大学药学院;上海医药集团股份有限公司中央研究院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2021
- 关键词：抗肿瘤药 丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK) 抑制剂 曲美替尼 考比替尼 司美替尼 比美替尼 合成
- 摘要：丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制剂是重要的抗肿瘤药物,目前已上市4个产品,分别是曲美替尼、考比替尼、司美替尼和比美替尼。本文简要介绍了这4种药物,并对已报道的合成路线进行综述。
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- 新型靶向组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抗肿瘤作用及其机制被引量：1收藏
- 作者：金惠 刘力锋 邓卫平 刘建文
- 机构：同济大学生命科学与技术学院;华东理工大学生物反应器国家重点实验室&药学院
- 来源：《中国药科大学学报》 2013
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 HDAC-1 咔啉骨架 乙酰化组蛋白H3 p21cip WAF 抗肿瘤
- 摘要：探讨3种新型靶向组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂D16,D22,D29的抗肿瘤活性作用及其抑制人宫颈癌细胞增殖的机制。MTT法检测D16,D22,D29对MCF-7、HCT-116、A549、HeLa以及K562的增殖...
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- 2-吡喃酮参与的不对称反电子需求Diels-Alder反应被引量：0收藏
- 作者：丁祥峰 邓卫平
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《有机化学》 2020
- 关键词：活性天然产物 手性中心 碳骨架 结构单元 十氢萘
- 摘要：手性cis-十氢萘结构作为一类独特的全碳骨架,是许多药物以及活性天然产物分子的关键结构单元[1].这些分子通常具有多个连续的、高度官能团化的手性中心,从而表现出结构以及生物活性的多样性.因此,设计高效新颖的立体选择性合成...
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- 钯催化不对称[3+4]环加成构建吲哚并环庚烷被引量：0收藏
- 作者：王熠 张键 刘飏子 罗晓燕 邓卫平
- 机构：华东理工大学药学院;浙江师范大学化学与材料科学学院
- 来源：《有机化学》 2023
- 关键词：脱羧 吲哚并环庚烷 不对称 环加成
- 摘要：报道了一种通过钯催化的脱羧方法,能够以较好的收率、中等至优异的对映选择性,以及良好的非对映选择性高效地合成吲哚并环庚烷类化合物.在该方法中,乙烯基吲哚噁唑酮被钯催化剂活化脱羧形成两性离子中间体,接着被缺电子双烯所捕获发生...
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- An-PIQ催化的β-碘代Morita-Baylis-Hillman加合物动力学拆分研究被引量：0收藏
- 作者：朱明玉 邓卫平
- 机构：华东理工大学药学院上海市功能性材料化学重点实验室
- 来源：《有机化学》 2016
- 关键词：β-碘代MBH加合物 亲核催化 对映选择性 动力学拆分
- 摘要：β-碘代Morita-Baylis-Hillman(MBH)加合物作为一种多官能团的手性砌块,是多种天然产物和药物分子的重要中间体.以课题组最近开发的An-PIQ为亲核催化剂,首次利用非酶亲核酰化动力学拆分的方法获得了一...
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- Diastereoselective synthesis of functionalized tetrahydro-γ-carbolines via a[3+3] cycloaddition of 2,2’-diester aziridines with β-(indol-2-yl)-α,β-unsaturated ketones被引量：0收藏
- 作者：Xuejie Zou Yangzi Liu Shaojing Shang Wulin Yang Weiping Deng
- 机构：Shanghai Key Laboratory of New Drug Design and School of Pharmacy
- 来源：中国化学快报（英文版） 2020
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- Asymmetric synthesis of pyrrolo[1,2-a]indoles via organocatalytic[3+2]annulation of substituted 2-vinylindoles with azlactones被引量：0收藏
- 作者：Wulin Yang Hao Wang Zirong Pan Zhong Li Weiping Deng
- 机构：Shanghai Key Laboratory of Chemical Biology;Shanghai Key Laboratory of New Drug Design;Shanghai Collaborative Innovation Center for Biomanufacturing Technology
- 来源：中国化学快报（英文版） 2020
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- 过渡金属催化的烯/炔丙基杂原子偶极前体参与的不对称环化反应被引量：0收藏
- 作者：张键 陈颖 汪全南 沈佳欢 刘飏子 邓卫平
- 机构：浙江师范大学化学与生命科学学院;华东理工大学药学院
- 来源：《有机化学》 2022
- 关键词：过渡金属催化 杂原子偶极 不对称环化
- 摘要：手性杂环化合物是一类重要的手性物质,存在于许多手性药物、农药及催化剂中,实现其催化不对称合成一直是有机合成的研究热点.而过渡金属催化的杂原子偶极参与的不对称环化反应是构建该骨架的重要方法.其中,基于过渡金属催化的烯/炔丙...
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- 具有生物活性的scalarane型二倍半萜类海洋天然产物的研究进展被引量：0收藏
- 作者：刘洋 王正林 孟祥见 樊文元 杜文婷 邓卫平
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《中国药科大学学报》 2010
- 关键词：scalarane型二倍半萜类 海洋天然产物 药理活性 合成
- 摘要：大多数scalarane型二倍半萜类海洋天然产物具有较好的抗肿瘤和抗结核病的药理活性。因此,越来越多的研究人员致力于此类化合物的合成研究,并取得了一定的进展。本文对此类化合物的研究背景、生物药理活性以及最新的合成进展进行...
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- 协同催化模式在金属铱催化不对称烯丙基取代反应中的应用研究进展被引量：0收藏
- 作者：田飞 张键 杨武林 邓卫平
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《有机化学》 2020
- 关键词：不对称催化 烯丙基取代反应 铱催化剂 协同催化
- 摘要：铱催化不对称烯丙基取代反应因其特殊的支链区域选择性和优秀的对映选择性已成为合成手性化合物的重要方法之一.采用铱/其他催化剂(有机小分子、过渡金属)协同催化体系能进一步拓宽亲核试剂的类型,并且通过对两种催化剂的调控有可能提...
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- Cu(Ⅰ)-催化邻卤硫代苯乙酰胺的分子内环化合成2-氨基苯并噻吩被引量：0收藏
- 作者：李红亮 王正林 邓卫平
- 机构：华东理工大学药学院上海市功能性材料化学重点实验室
- 来源：《有机化学》 2016
- 关键词：2-氨基苯并噻吩 铜催化 水相 邻卤硫代苯乙酰胺
- 摘要：研究了在水相体系下邻卤硫代苯乙酰胺类化合物经一价铜盐催化实现分子内环化合成2-氨基苯并噻吩的反应.该反应以水代替有机溶剂,催化剂的用量低至5 mol%,产率高达98%,克服了以往合成2-氨基苯并噻吩时反应条件苛刻、产率低...
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- Fc-PIP Catalyzed Asymmetric Synthesis of cis-2,3-Dihydrobenzofurans被引量：0收藏
- 作者：Shanshan Jiang Bin Hu Xingxin Yu Weiping Deng
- 机构：Shanghai Key Laboratory of New Drug Design
- 来源：中国化学（英文版） 2014
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