成果/Result
- 对甲苯磺酸索拉非尼的合成被引量:15收藏
- 作者:赵乘有 陈林捷 许煦 罗晓燕 冀亚飞
- 机构:华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源:《中国医药工业杂志》 2007
- 关键词:索拉非尼 抗肿瘤药 多激酶抑制剂 合成
- 摘要:吡啶甲酸经氯化、酰胺化、亲核取代得中间体4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,与4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯缩合、再成盐得对甲苯磺酸索拉非尼,总收率为64%。
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- 兰索拉唑的合成工艺改进被引量:11收藏
- 作者:俞小弟 金文虎 许煦 罗晓燕 冀亚飞
- 机构:华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源:《合成化学》 2007
- 关键词:兰索拉唑 缩合 氧化 过氧化氢 工艺改进
- 摘要:以甲醇钠为缩合剂,2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐与2-巯基苯并咪唑缩合,高收率(97%)地获得硫醚化合物(3);以过氧化氢-钼酸铵体系催化氧化3制得兰索拉唑,收率达81%。其结构经1H N...
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- 来那度胺的合成被引量:10收藏
- 作者:方峰 许煦 冀亚飞
- 机构:华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源:《中国医药工业杂志》 2008
- 关键词:来那度胺 抗肿瘤药 免疫调节药 合成
- 摘要:N-苄氧羰基-L-谷氨酰胺经酯化和氢化脱保护制得中间体L-谷氨酰胺甲酯(4),另用2-甲基-3-硝基苯甲酸(5)经酯化和溴化制得另一中间体2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(7)。4与7经缩合、氢化还原、分子内环合制得来那度...
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- 奥美拉唑的合成被引量:7收藏
- 作者:万欢 方峰 段梅莉 许煦 冀亚飞
- 机构:华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源:《应用化学》 2009
- 关键词:奥美拉唑 质子泵抑制剂 三氯异氰尿酸 四水合高硼酸钠
- 摘要:由2,3,5-三甲基吡啶经氧化、硝化一锅煮方法制得2,3,5-三甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物。该产物与三氯异氰尿酸直接进行氯化反应得到关键中间体2-氯甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物,在过量的甲醇钠存在下...
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- 甲氧苄啶的合成被引量:6收藏
- 作者:冀亚飞 赵乘有 万欢 段梅莉 许煦
- 机构:华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源:《合成化学》 2008
- 关键词:苯胺 甲氧苄啶 二氢叶酸还原酶抑制剂 抗菌增效剂 药物合成
- 摘要:丙烯腈与苯胺经ZnCl2/AcOH体系催化加成得β-苯胺丙腈(2);2与3,4,5-三甲氧基苯甲醛在叔丁醇钾存在下缩合制得β-苯胺基-α-3,4,5-三甲氧基苯基丙烯腈(3);3在甲醇钠甲醇溶液中与硝酸胍环化合成了甲氧苄...
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- 从肌苷简便合成腺苷被引量:6收藏
- 作者:冀亚飞 许煦
- 机构:华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源:《应用化学》 2007
- 关键词:腺苷 肌苷 核苷 合成
- 摘要:在不改变骨架的前提下提出一种从肌苷通过官能团转换制备腺苷的工艺方法,总收率可达62%。肌苷在醋酸钠存在下与醋酸酐发生酯化反应以92%的收率得到2′,3′,5′-三乙酰肌苷,其化合物经吡啶和三氯氧磷处理形成吡啶盐溶液,未分...
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- 非对映选择性合成他达那非被引量:4收藏
- 作者:俞颖慧 徐仲玉 许煦 罗晓燕 冀亚飞
- 机构:华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源:《化学世界》 2007
- 关键词:磷酸二酯酶5(PDF-5)抑制剂 非对映选择性合成 他达那非
- 摘要:以D-色氨酸为起始原料经酯化、Pictect-Spengler反应、酰化和氨解-环合四步制备新的磷酸二酯酶5抑制剂他达那非,总收率为66.8%。在Pictect-Spengler反应中采用非对映控制方法高选择性地合成ci...
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- 5-氟胞苷和5'-脱氧-5-氟胞苷的合成被引量:2收藏
- 作者:方峰 万欢 许煦 马红梅 冀亚飞
- 机构:华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源:《中国医药工业杂志》 2008
- 关键词:5-氟胞苷 5'-脱氧-5-氟胞苷 苯甲酰化 卡培他滨 中间体 合成
- 摘要:5-氟胞嘧啶经苯甲酰化保护后分别与供糖体四乙酰核糖和5-脱氧三乙酰核糖缩合,再经氨解,以45.7%和42.6%的收率分别制得5-氟胞苷和5'-脱氧-5-氟胞苷。
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- 2-乙氧基-N-(4-甲基-2-丙基-1H-咪唑基-1)-苯甲酰胺的合成被引量:1收藏
- 作者:俞颖慧 许煦 段梅莉 罗晓燕 冀亚飞
- 机构:华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源:《合成化学》 2008
- 关键词:肼解反应 伐地那非 苯甲酰胺 合成
- 摘要:2-乙氧基苯甲酸甲酯与水合肼发生肼解反应生成2-甲氧基苯甲酰肼(1);1与丁亚氨酸乙酯盐酸盐进行二次肼解反应制得2-乙氧基-N′-(1-亚胺丁基)苯甲酰肼盐酸盐(3);3与氯丙酮环化合成了2-乙氧基-N-(4-甲基-2-...
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- 乳液聚合型品红成色剂的合成被引量:1收藏
- 作者:许煦 黄德音
- 机构:华东理工大学化学工程学院;上海交通大学化学化工学院
- 来源:《有机化学》 2003
- 关键词:乳液聚合型品红成色剂 合成 彩色感光材料 结构表征 反应条件 1-(2’,4’,6’-三氯苯基)-3-氨基-5-吡唑啉酮
- 摘要:2 ,4,6 三氯苯肼与 β 乙氧基 β 亚氨基 -丙酸乙酯在乙醇钠的存在下 ,经缩合成环生成 1 ( 2′ ,4′ ,6′ 三氯苯基 ) 3 氨基 5 吡唑啉酮 ( 3 ) .3和它的 4 位衍生物与甲基丙烯...
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- 泮托拉唑钠的合成工艺改进被引量:1收藏
- 作者:俞小弟 楼少杰 金文虎 罗晓燕 许煦 冀亚飞
- 机构:华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源:《合成化学》 2007
- 关键词:泮托拉唑钠 缩合反应 氧化反应 药物合成 工艺改进
- 摘要:以5-二氟甲氧基-2-巯基-1H-苯并咪唑和2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐为原料,经缩合,氧化和成盐反应合成了泮托拉唑钠,其结构经1HNMR和MS表征。缩合,氧化和成盐反应的收率分别为88.8%,79.2%,89...
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- 乳液聚合型品红成色剂的应用性能被引量:1收藏
- 作者:许煦 黄德音
- 机构:华东理工大学化工学院;上海交通大学化学化工学院
- 来源:《华东理工大学学报(自然科学版)》 2004
- 关键词:成色剂 乳液聚合 照相性能 吸收光谱 染料
- 摘要:测试了3种新型L-品红成色剂的应用性能。结果表明:与母体品红成色剂相比,L-品红成色剂能显著地减少在蓝光区的有害吸收;与工业用油溶性品红成色剂Ns相比,L-品红成色剂的一些照相性能更加优越。
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