成果/Result
- 5种避蚊胺缓释制剂实验室驱蚊效果观察被引量：9收藏
- 作者：万晓璐 王苏莉 胡晏 黄青春 崔景斌
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《中国媒介生物学及控制杂志》 2007
- 关键词：避蚊胺 PVP PVPP 淡色库蚊 有效保护时间
- 摘要：目的实验观察5种避蚊胺缓释制剂的驱蚊效果。方法利用高分子化合物PVP、PVPP,制备PVPP-Ⅰ、PVPP-Ⅱ、PVPP-Ⅲ、PVP-Ⅰ、PVP-Ⅱ5种避蚊胺缓释制剂,在实验室对淡色库蚊进行驱避效果试验,并与避蚊胺普通制...
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- 盐酸度洛西汀的合成被引量：7收藏
- 作者：虞心红 温新民 汤建 毛庆华 沈永嘉
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《中国医药工业杂志》 2006
- 关键词：盐酸度洛西汀 抗抑郁药 紧张性尿失禁 合成
- 摘要：2-乙酰噻吩经Mannich反应、还原、拆分、O-芳基化、N-脱甲基化及成盐反应等反应制得盐酸度洛西汀,总收率21％。
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- L-色氨酸甲酯氢溴酸盐与醛的高立体选择性Pictet-Spengler反应合成手性1,3-二取代-1,2,3,4-四氢-β-咔啉被引量：6收藏
- 作者：肖森 董菁 胡键 严晶晶 邢静 施小新
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《合成化学》 2009
- 关键词：Pictet-Spengler反应 四氢-β-咔啉 L-色氨酸 手性合成
- 摘要：研究了L-色氨酸甲酯氢溴酸盐与醛的Pictet-Spengler反应,该反应经过一个晶体诱导过程,高立体选择性地合成了一系列1,3-二取代-1,2,3,4-四氢-β-咔啉化合物,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析...
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- 避蚊胺缓释霜剂的研制及其体外的经皮渗透被引量：4收藏
- 作者：万晓璐 王苏莉 高峰 崔景斌
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《华西药学杂志》 2007
- 关键词：避蚊胺 交联聚乙烯吡咯烷酮 霜剂 高效液相色谱 Franz扩散池
- 摘要：目的制备避蚊胺缓释霜剂,并研究其体外经皮渗透情况。方法用正交筛选法优化避蚊胺缓释霜剂的处方,采用HPLC法测定避蚊胺的含量。利用Franz扩散池,进行体外经皮渗透试验。结果HPLC测定避蚊胺含量的回收率为101.6%,R...
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- 原甲酸三甲(乙)酯在药物合成中的应用被引量：3收藏
- 作者：邓泽军 邹志芹 段绍亮 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《合成化学》 2011
- 关键词：原甲酸三甲酯 原甲酸三乙酯 药物合成 综述
- 摘要：简要介绍了原甲酸三甲酯和原甲酸三乙酯在药物合成中的应用。参考文献35篇。
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- 辅酶Q_0的简便合成被引量：3收藏
- 作者：冀亚飞 金文虎 赵乘有 张鹏志
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《现代化工》 2007
- 关键词：3,4,5-三甲氧基苯甲醛 磷钼酸 辅酶Q0
- 摘要：以3，4，5-三甲氧基苯甲醛为原料，Wolff—Kishner-黄鸣龙还原反应和过氧化氢氧化反应简便、高效地制备辅酶Q10的重要原料辅酶Q0。对影响反应的关键因素进行了研究。发现甲酸介质、3倍过量的水合肼、50％过氧化氢...
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- 利用Wittig反应合成苯乙烯醚被引量：3收藏
- 作者：倪峰 董菁 吕霞 施小新
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《合成化学》 2010
- 关键词：Wittig反应 烯醚 DBU 合成
- 摘要：醛(1)与ROCH=PPh3在混合碱(DBU/K2CO3)的存在下发生Wittig反应,合成了4个苯乙烯醚(3a^3d);3经水解合成了比1延长一个碳的醛,其结构经1HNMR,IR,MS和元素分析表征。
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- 由卤代烃合成酯的无溶剂方法被引量：2收藏
- 作者：康力 董菁 吕霞 施小新
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《合成化学》 2011
- 关键词：无溶剂 亲核取代反应 卤代烃 酯 合成
- 摘要：羧酸和三乙胺的混合液与卤代烃在加热条件下发生亲核取代反应合成酯。用30%K2CO3溶液中和分层,有机层减压蒸馏得到产物,产率81%～96%。
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- 间苯氧基苯甲醛的简便制备被引量：1收藏
- 作者：冀亚飞
- 机构：华东理工大学制药工程系
- 来源：《中国医药工业杂志》 2006
- 关键词：间苯氧基苯甲醛 高效低毒杀虫剂 制备 简便 溴氰菊酯 拟除虫菊酯 氧基化反应 氯氰菊酯 市场需求 降低成本
- 摘要：m-Phenoxybenzaldehyde was prepared from benzaldehyde via bromination and phenoxylation in 73% overall yield.
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- 新鞣花酸衍生物的合成(英文)被引量：1收藏
- 作者：冀亚飞 张培成 于德泉
- 机构：华东理工大学制药工程系;中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所
- 来源：《合成化学》 2007
- 关键词：鞣花酸 内酯化合物 邻羟基内醚化合物 联苯化合物 细胞毒
- 摘要：以鞣花酸为原料经关键的二异丁基氢化铝还原首次合成了数个拥有4个骨架的多取代联苯化合物,并对其人类肿瘤细胞毒活性进行了体外测试。
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- 用N-磺酰基Pictet-Spengler反应合成1,2,3,4-四氢异喹啉被引量：1收藏
- 作者：倪峰 蒋慧慧 施小新
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《合成化学》 2009
- 关键词：苯乙胺 醛 Pictet—Spengler反应 催化 合成
- 摘要：研究了在温和条件下,N-对甲苯磺酰基苯乙胺与各种醛之间的N-磺酰基P ictet-Spengler反应,成功地合成了一系列1,2,3,4-四氢异喹啉,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。所用催化剂为各种路易斯...
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- 一种腙水解合成醛(酮)的绿色化学方法被引量：1收藏
- 作者：全娜 董菁 吕霞 聂良邓 朱瑞恒 施小新
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《合成化学》 2012
- 关键词：腙 二水合氯化铜 水解 绿色化学 合成
- 摘要：腙与二水合氯化铜在80%乙腈溶液中回流反应1 h～3 h,高收率地制得相应的醛(酮)。实现了铜盐的循环使用,符合绿色化学理念。
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- 改进的胞苷合成被引量：1收藏
- 作者：冀亚飞 徐万美
- 机构：华东理工大学制药工程系
- 来源：《化学世界》 2007
- 关键词：合成 制备方法 起始原料 抗肿瘤药物 中间体 抗病毒 胞嘧啶 国内外
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- 西达本胺的合成工艺研究被引量：1收藏
- 作者：张立雄 朱润宇 魏长凤 刘星彤 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系/制药过程化学教育部工程中心/上海市新药设计重点实验室/生物反应器工程国家重点实验室;山东信谊制药有限公司
- 来源：《中国药物化学杂志》 2021
- 关键词：西达本胺 无配体Heck反应 合成
- 摘要：目的改进西达本胺(chidamide)的合成工艺。方法以3-溴吡啶为起始原料,经无配体Heck反应、甲酯水解、与4-氨甲基苯甲酸进行酰胺化后,与4-氟-1,2-苯二胺再次酰胺化,制得西达本胺。结果与结论目标物西达本胺的结...
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- 氧鎓离子活化的烯丙基醚原位氧化/脱羧芳构化串联反应:一种合成N-烷基吡咯的新方法（英文）被引量：0收藏
- 作者：李旭彬 周晨 刘星彤 王腾 虞心红 马红梅 李翠清
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系制药工程与过程化学教育部工程研究中心上海市新药设计重点实验室生物反应器工程国家重点实验室;北京石油化工学院化学工程学院
- 来源：《有机化学》 2019
- 关键词：醚氧化 芳构化 吡咯 合成方法
- 摘要：发展了一种氧鎓离子活化的烯丙基醚原位氧化/脱羧芳构化串联反应合成N-烷基吡咯化合物的新方法.该反应涉及C—N键的形成和C—O键的断裂,为制备N-烷基吡咯提供了新途径,收率为29%~71%,具有较好的官能团耐受性.
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- N-氨基哌啶盐酸盐的制备被引量：0收藏
- 作者：张鹏志 王伟琪 赵乘有 冀亚飞
- 机构：华东理工大学制药工程系
- 来源：《中国医药工业杂志》 2007
- 关键词：N-氨基哌啶盐酸盐 制备方法 生产 化学成分
- 摘要：N-氨基哌啶盐酸盐(1)是合成选择性大麻素(CB1)受体拮抗剂利莫那班(rimonabant)的中间体[1,2],其合成主要有四氢吡喃-联氨盐酸盐路线[3]和哌啶亚硝化-还原路线[4]。前者反应选择性较差,后者要用价昂的...
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- Novel and Efficient Syntheses of Four Useful Shikimate- derived Epoxy Chiral Building Blocks via Cyclic Sulfite Intermediates被引量：0收藏
- 作者：Quan Na Nie Liangdeng Shi Xiaoxin Zhu Ruiheng Lu Xian
- 机构：Department of Pharmaceutical Engineering
- 来源：中国化学（英文版） 2012
- 关键词：chiron cyclic sulfite epoxide shikimic acid synthesis
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- Novel Total Synthesis of Mansouramycin B被引量：0收藏
- 作者：Yi Zhang Xiaoxin Shi Tianzhuo Meng Qiqi Fan Xia Lu
- 机构：Department of Pharmaceutical Engineering
- 来源：中国化学（英文版） 2016
- 关键词：Mansouramycin B, total synthesis, isoquinoline, quinone, alkaloid, salicylaldehyde
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- Ethylenediamine： A Highly Effective Catalyst for One-Pot Synthesis of Aryl Nitroalkenes via Henry Reaction and Dehydration被引量：0收藏
- 作者：Yang Jianxin Dong Jing Lu Xia Zhang Qiang Ding Wei Shi Xiaoxin
- 机构：Department of Pharmaceutical Engineering
- 来源：中国化学（英文版） 2012
- 关键词：ethylenediamine nitroalkene nitromethane nitroethane aryl aldehyde
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- L-脯氨酸催化的硝基烷烃与醛的缩合反应被引量：0收藏
- 作者：杨建鑫 吕霞 陆伟栋 董菁 施小新
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《合成化学》 2010
- 关键词：L-脯氨酸 硝基烯烃 缩合反应 合成
- 摘要：研究了氨基酸催化的硝基烷烃与醛的缩合反应。以L-脯氨酸（5%-20%）为催化剂,高产率（77%-95%）地合成了一系列硝基烯烃类化合物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。
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- 氮杂环卡宾催化芳香醛的氧化酯化反应（英文）被引量：0收藏
- 作者：巨磊 马春梅 唐蜜 王妍卉 虞心红 马红梅
- 机构：上海市新药设计重点实验室生物反应器工程国家重点实验室华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《有机化学》 2018
- 关键词：卡宾 醛 酯化 氧化 有机催化
- 摘要：报道了一种基于氮杂环卡宾催化的醛与溴乙酸乙酯或溴乙腈的氧化酯化反应.该策略无需过渡金属催化剂参与,能够在温和的反应条件下以较高收率合成α-酰氧基羧酸酯和氰甲基羧酸酯类化合物.
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- “本草物质组”设想与研究思路被引量：0收藏
- 作者：梁鑫淼 张秀莉 郭志谋 丰加涛 薛兴亚 章飞芳 金郁 柯燕雄 叶金星
- 机构：中国科学院大连化学物理研究所;华东理工大学
- 来源：《中国科学基金》 2008
- 关键词：本草物质组 本草物质资源库 活性筛选 中医药理论 创新中药
- 摘要：本文围绕"本草物质组",深入分析了其背景、目标、任务、研究内容和可行性,建议对我国的中药资源进行系统研究,全面解析中药物质组成、结构和功能,构建本草物质资源库,从而完整系统地阐述中药的多组分多靶点整合调节机制,解读中药的...
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- 结构和热分析研究环戊二烯-甲萘醌加合物的逆Diels-Alder反应被引量：0收藏
- 作者：冀亚飞 崔景斌 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《华东理工大学学报（自然科学版）》 2007
- 关键词：Diels—Alder反应 逆Diels—Alder反应 空间效应 环戊二烯-甲萘醌加合物 环戊二烯-维生素K1加合物
- 摘要：晶体结构分析显示环戊二烯-甲萘醌加合物的C4-C14键被它的角甲基空间效应所弱化,热分析(TG-DSC)研究显示在130℃该加合物的逆Diels-Alder反应趋势得到加强。根据这些结果,推论并证实了环戊二烯-维生素K1...
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- Efficient and Practical Syntheses of Enantiomerically Pure (S)-(?)-Norcryptostyline Ⅰ, (S)-(?)-Norcryptostyline Ⅱ, (R)-(+)-Salsolidine and (S)-(?)-Norlaudanosine via a Resolution-Racemization Method被引量：0收藏
- 作者：Ruiheng Zhu Zhangli Xu Wei Ding Shiling Liu Xiaoxin Shi Xia Lu
- 机构：Department of Pharmaceutical Engineering
- 来源：中国化学（英文版） 2014
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- 合成单菊花醇的工艺改进被引量：0收藏
- 作者：董菁 王娜 吕霞 施小新
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《合成化学》 2011
- 关键词：Biginelli反应 Eg5小分子抑制剂 单菊花醇 一锅法 合成 工艺改进
- 摘要：以间羟基苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和硫脲为原料,对甲苯磺酸为催化剂,在乙醇中回流12 h,通过Biginelli反应"一锅法"合成了靶向Eg5小分子抑制剂单菊花醇,收率86%,其结构经1HNMR,IR和MS确证。
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- 新鞣花酸衍生物的NMR归属(英文)被引量：0收藏
- 作者：冀亚飞 张培成 于德泉
- 机构：华东理工大学制药工程系;中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所
- 来源：《波谱学杂志》 2007
- 关键词：核磁共振 HMQC HMBC 一维NOE谱 联苯化合物 二异丁基氢化铝
- 摘要：从鞣花酸(1)合成二个新的多取代的联苯化合物3和4,利用HMQC, HMBC和一维NOE谱技术确定了它们的13C和1H NMR归属.
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- Synthesis and Acid-Catalyzed Cyclization of 2-Alkenylstilbenes： a New Approach to the Substituted Indenes被引量：0收藏
- 作者：Wei Ding Xiaoxin Shi Xia Lu
- 机构：Department of Pharmaceutical Engineering
- 来源：中国化学（英文版） 2015
- 关键词：isochroman, stilbene, indene, cyclization, ring-opening, synthetic methodology
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- 由N-磺酰基咪唑啉合成2-芳基咪唑被引量：0收藏
- 作者：黄家吉 贺晓鹏 董菁 施小新
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《合成化学》 2011
- 关键词：2-芳基咪唑 咪唑啉 合成
- 摘要：以DMSO为溶剂,在碱性条件下,通过2-芳基-1-对甲苯磺酰基咪唑啉的β-消除反应合成了一系列2-芳基咪唑,收率75%~89%,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。
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- (S)-(-)-norlaudanosine和(S)-(-)-O,O-dimethylcoclaurine的合成被引量：0收藏
- 作者：丁伟 吕霞 刘世领 朱瑞恒 施小新
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《合成化学》 2014
- 关键词：Pictet-Spengler反应 norlaudanosine O,O-dimethylcoclaurine 合成 拆分
- 摘要：以高藜芦胺为起始原料,经N-磺酰化反应制得高藜芦磺酰胺(2);2分别与芳乙烯甲醚经对甲苯磺酸催化的Pictet-Spengler反应后用金属钠脱除Ts基团合成了(±)-norlaudanosine(5a)和(±)-O,O...
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