成果/Result
- 盐酸度洛西汀的合成被引量：7收藏
- 作者：虞心红 温新民 汤建 毛庆华 沈永嘉
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《中国医药工业杂志》 2006
- 关键词：盐酸度洛西汀 抗抑郁药 紧张性尿失禁 合成
- 摘要：2-乙酰噻吩经Mannich反应、还原、拆分、O-芳基化、N-脱甲基化及成盐反应等反应制得盐酸度洛西汀,总收率21％。
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- 合成他达那非的方法改进被引量：5收藏
- 作者：范文 徐辉 熊野娟 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院;上海医药高等专科学校
- 来源：《合成化学》 2008
- 关键词：他达那非 抑制剂 Pictet-Spengler缩合 方法改进
- 摘要：以D-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,经过Pictet-Spengler缩合、N-酰化以及环合反应,合成了磷酸二酯酶-5抑制剂——他达那非,总收率64%。在缩合反应中利用cis-和trans-产物在醇溶剂中的溶解性的差异完成分离...
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- 安普那韦的合成被引量：5收藏
- 作者：张娜 赵宁 朱瑞恒 刘晶 徐辉 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院;福州博立生物科技有限公司
- 来源：《合成化学》 2008
- 关键词：安普那韦 异丁基胺化 硝基苯磺酰化 合成
- 摘要：以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经过异丁基胺化、N-对硝基苯磺酰化、还原、脱保护后再与(S)-3-羟基四氢呋喃-琥珀酰亚胺基碳酸酯(7)缩合制得安普那韦,总收率73%,其结构经1H ...
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- 缬沙坦的合成工艺研究被引量：4收藏
- 作者：袁永翔 王庆庆 刘宏伟 马红梅 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室
- 来源：《中国药物化学杂志》 2014
- 关键词：缬沙坦 抗高血压药 合成
- 摘要：目的研究缬沙坦的新合成方法。方法以N-(三苯基甲基)-5-(4'-溴甲基联苯-2-基)四氮唑为原料,经Kornblum氧化、还原胺化、酰化、去保护基制得N-[2'-(1H-四氮唑)-5-基]-[(1,1'-联苯-4-基)...
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- 碱性离子液体催化的一锅法合成4-氨基苯乙烯衍生物被引量：4收藏
- 作者：徐辉 桂奇飞 谌志华 曲浩然 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《有机化学》 2015
- 关键词：离子液体 三组分反应 4-氨基苯乙烯
- 摘要：4-氨基苯乙烯衍生物是重要的有机合成中间体.使用碱性离子液体氢氧化1-丁基-3-甲基咪唑作为催化剂、反应试剂和反应介质,通过4-卤苯甲醛,活泼亚甲基类化合物和仲胺参与的一锅法多组分反应绿色高效地合成得到了4-氨基苯乙烯类...
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- 西达本胺的工艺优化被引量：4收藏
- 作者：赵建宏 户晖 关禹 廖凡 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院绿色制药工艺与技术实验室
- 来源：《中国医药工业杂志》 2017
- 关键词：西达本胺 组蛋白脱乙酰酶抑制剂 相转移催化反应 工艺优化
- 摘要：(E)-3-(3-吡啶)丙烯酸经羰基二咪唑活化生成活泼中间体(E)-3-(3-毗啶)丙烯酰咪唑(3)后,与4-氨甲基苯甲酸的钠盐在水和二氯甲烷的混合溶剂中经相转移催化反应得4-[N-[(E)-3-(3-吡啶)丙烯酰基]氨...
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- 原甲酸三甲(乙)酯在药物合成中的应用被引量：3收藏
- 作者：邓泽军 邹志芹 段绍亮 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《合成化学》 2011
- 关键词：原甲酸三甲酯 原甲酸三乙酯 药物合成 综述
- 摘要：简要介绍了原甲酸三甲酯和原甲酸三乙酯在药物合成中的应用。参考文献35篇。
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- 盐酸巴氯芬的合成被引量：3收藏
- 作者：江淼 谌志华 邹志芹 马红梅 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2010
- 关键词：盐酸巴氯芬 解痉药 合成
- 摘要：对氯苯甲醛和丙二酸经Knoevenagel-Doebner反应、硫酸氢钾催化下酯化得到3-(4-氯苯基)丙烯酸甲酯,再经Michael加成、水解、催化氢化及成盐制得解痉药盐酸巴氯芬,总收率约52%。
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- 盐酸达泊西汀的合成被引量：3收藏
- 作者：薛大泉 张威 邓泽军 马红梅 郑实 虞心红
- 机构：华东理工大学化工学院;华东理工大学药学院
- 来源：《合成化学》 2010
- 关键词：3-氯苯丙酮 盐酸达泊西汀 药物合成
- 摘要：以3-氯苯丙酮为起始原料,经不对称还原、烃化、O-甲磺酰化、SN2二甲胺化和成盐合成了盐酸达泊西汀,总收率39.9%,其结构经1H NMR和MS确证。
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- 盐酸苯达莫司汀的合成被引量：2收藏
- 作者：殷昕 崔美姬 江淼 谌志华 王庆庆 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《合成化学》 2016
- 关键词：2,4-二硝基氯苯 苯达莫司汀 药物合成 工艺改进
- 摘要：以2,4-二硝基氯苯为起始原料,依次经甲胺化,选择性还原,N-酰化,环合,催化氢化,N-二羟乙基化,O-甲磺酰化,氯置换,酸化水解和成盐等10步反应合成盐酸苯达莫司汀,其结构经~1H NMR确证,总收率48.4%,纯度9...
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- 新型蛋白酶抑制剂的合成被引量：2收藏
- 作者：刘晶 张娜 沈芸瑛 徐辉 虞心红 唐赟
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《合成化学》 2008
- 关键词：HIV-1蛋白酶抑制剂 N-烷基化 磺酰化 缩合 合成
- 摘要：以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经N-烷基化、对硝基苯磺酰化、脱去氨基保护基,再与3′-叠氮基-3′-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5′-单琥珀酸缩合,合成了新型具有芳香磺酰胺基氨基醇骨架的H...
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- (2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷的合成被引量：1收藏
- 作者：谌志华 徐辉 庄璐 盖涛 马红梅 虞心红
- 机构：上海奥奇医药科技有限公司;华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室
- 来源：《合成化学》 2013
- 关键词：HIV-1蛋白酶抑制剂 (2S, 3S)-1, 2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷 中间体 药物合成
- 摘要：以(S)-苯丙氨酸为原料,经氨基保护、与对硝基苯酚成酯后与硫叶立德反应制得(S)-1-氯-3-叔丁氧酰胺基-4-苯基-2-丁酮(3);3经Meerwein-Poondrf-Verley还原、环合等反应合成了HIV-1蛋白...
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- 盐酸替马沙星的新法合成被引量：1收藏
- 作者：虞心红 候志安 田中玉 陈钟瑛
- 机构：华东理工大学化学与制药工程学院
- 来源：《华东理工大学学报（自然科学版）》 2000
- 关键词：氟喹诺酮类抗菌剂 盐酸替马沙星 合成 合成工艺
- 摘要：以 2 ,4-二氯 - 5-氟苯甲酰乙酸乙酯为原料 ,经缩合 ,胺化 ,环合 ,螯合 ,取代 ,水解及成盐反应合成盐酸替马沙星。经元素分析 ,红外光谱 ,质谱和核磁共振谱确证结构 ,总收率 45%。该工艺路线副反应少 ,...
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- 2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌(DDQ)介导的由吲哚啉-2-羧酸合成N-烷基吲哚及1,4-双((1H-吲哚-1-基)甲基)苯的简易方法被引量：1收藏
- 作者：朱润宇 翟民 刘霜 刘星彤 王振 居瑞军 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院制药工程与过程化学教育部工程研究中心;临沂大学药学院;北京石油化工学院化学工程学院
- 来源：《有机化学》 2020
- 关键词：芳构化 2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌(DDQ) 脱羧 N-烷基吲哚 氧化
- 摘要：报道了通过2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌(DDQ)介导的N-烷基二氢吲哚-2-羧酸的分子内氧化脱羧芳构化合成N-烷基吲哚.由于该方法的良好兼容性,继而开发了温和且无金属的从烷基卤化物和二氢吲哚羧酸一锅法合成N-烷基吲哚...
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- 西达本胺的合成工艺研究被引量：1收藏
- 作者：张立雄 朱润宇 魏长凤 刘星彤 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系/制药过程化学教育部工程中心/上海市新药设计重点实验室/生物反应器工程国家重点实验室;山东信谊制药有限公司
- 来源：《中国药物化学杂志》 2021
- 关键词：西达本胺 无配体Heck反应 合成
- 摘要：目的改进西达本胺(chidamide)的合成工艺。方法以3-溴吡啶为起始原料,经无配体Heck反应、甲酯水解、与4-氨甲基苯甲酸进行酰胺化后,与4-氟-1,2-苯二胺再次酰胺化,制得西达本胺。结果与结论目标物西达本胺的结...
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- 左氟沙星的微波催化合成被引量：1收藏
- 作者：鲍继胜 张欢华 施霞 曾海峰 梁姗姗 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《合成化学》 2008
- 关键词：左氟沙星 氟喹诺酮 微波催化 药物合成
- 摘要：以2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯为原料,在微波辐射下,经N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合,S-(+)-2-氨基丙醇置换,环合和水解后再与N-甲基哌嗪缩合制得左氟沙星(1),总收率48.1%。1和中间体的结构经1H N...
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- 氧鎓离子活化的烯丙基醚原位氧化/脱羧芳构化串联反应:一种合成N-烷基吡咯的新方法（英文）被引量：0收藏
- 作者：李旭彬 周晨 刘星彤 王腾 虞心红 马红梅 李翠清
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系制药工程与过程化学教育部工程研究中心上海市新药设计重点实验室生物反应器工程国家重点实验室;北京石油化工学院化学工程学院
- 来源：《有机化学》 2019
- 关键词：醚氧化 芳构化 吡咯 合成方法
- 摘要：发展了一种氧鎓离子活化的烯丙基醚原位氧化/脱羧芳构化串联反应合成N-烷基吡咯化合物的新方法.该反应涉及C—N键的形成和C—O键的断裂,为制备N-烷基吡咯提供了新途径,收率为29%~71%,具有较好的官能团耐受性.
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- 动态反应酸碱理论的发展及其在药物合成中的应用被引量：0收藏
- 作者：虞心红 赵琳 李喆垚 林忠仁
- 机构：华东理工大学药学院、制药过程化学教育部工程中心、上海市新药设计重点实验室生物反应器国家重点实验室
- 来源：《化学通报》 2024
- 关键词：酸碱理论 动态反应酸碱理论 理论发展 实际应用
- 摘要：酸碱理论的发展经历了漫长的时间,从简单的酸具有酸味、碱具有涩味到现在将酸碱理论应用到化合物合成和药物研发中,人们对酸碱的认识也越来越全面。本文介绍了从阿伦尼乌斯电离理论、布朗斯特质子理论、路易斯电子理论、溶剂体系酸碱理论...
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- 用氧化烯胺催化的方法从饱和的醛来高效制备反式烯醛(英文)被引量：0收藏
- 作者：张士磊 谢贺新 宋爱国 吴德燕 朱进 赵思涵 李剑 虞心红 王卫
- 机构：Department of Chemistry&Chemical Biology;华东理工大学药学院
- 来源：《中国科学：化学》 2012
- 关键词：醛 烯醛 烯胺 IBX 氧化烯胺催化
- 摘要：本文报道一种温和、高效的胺催化,用IBX作为氧化剂,简单的醛为原料,高产率、高(E)-选择性的制备α,β-不饱和醛.该反应涉及到一种新型的催化氧化烯胺到α,β-不饱和亚胺离子的转换过程.
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- COX-2抑制剂Rofecoxib合成路线图解被引量：0收藏
- 作者：周盛峰 虞心红 程国侯
- 机构：华东理工大学制药工程学院制药研究组
- 来源：《中国医药工业杂志》 2001
- 关键词：ofecoxib COX-2抑制剂 合成路线 图解 4-(4-甲磺酰)苯基-3-苯基-2(511)-呋喃酮
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- 结构和热分析研究环戊二烯-甲萘醌加合物的逆Diels-Alder反应被引量：0收藏
- 作者：冀亚飞 崔景斌 虞心红
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《华东理工大学学报（自然科学版）》 2007
- 关键词：Diels—Alder反应 逆Diels—Alder反应 空间效应 环戊二烯-甲萘醌加合物 环戊二烯-维生素K1加合物
- 摘要：晶体结构分析显示环戊二烯-甲萘醌加合物的C4-C14键被它的角甲基空间效应所弱化,热分析(TG-DSC)研究显示在130℃该加合物的逆Diels-Alder反应趋势得到加强。根据这些结果,推论并证实了环戊二烯-维生素K1...
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- (1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺的制备被引量：0收藏
- 作者：谌志华 曾海峰 梁姗姗 聂海艳 虞心红
- 机构：上海奥奇医药科技有限公司;华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室
- 来源：《中国医药工业杂志》 2013
- 关键词：苯胺 哌啶 制备 中间体 芬太尼 镇痛药
- 摘要：（1-苯乙基哌啶-4-基）苯胺（1）是合成阿片类镇痛药芬太尼（fentanyl）的重要中间体。
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- 氮杂环卡宾催化芳香醛的氧化酯化反应（英文）被引量：0收藏
- 作者：巨磊 马春梅 唐蜜 王妍卉 虞心红 马红梅
- 机构：上海市新药设计重点实验室生物反应器工程国家重点实验室华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《有机化学》 2018
- 关键词：卡宾 醛 酯化 氧化 有机催化
- 摘要：报道了一种基于氮杂环卡宾催化的醛与溴乙酸乙酯或溴乙腈的氧化酯化反应.该策略无需过渡金属催化剂参与,能够在温和的反应条件下以较高收率合成α-酰氧基羧酸酯和氰甲基羧酸酯类化合物.
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