成果/Result
- 氯虫酰胺的合成被引量：16收藏
- 作者：陈一芬 刘爱霞 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《化学试剂》 2010
- 关键词：氯虫酰胺 杀虫剂 鱼尼丁受体 合成
- 摘要：以3-甲基-2-硝基苯甲酸为原料,经酯化、还原、氯化、氨解制得关键中间体2-氨基-5-氯-N,3-二甲基苯甲酰胺。中间体与3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酸发生酰胺化反应制得标题化合物,总收率55....
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- 达格列净的合成被引量：15收藏
- 作者：禹艳坤 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2011
- 关键词：达格列净 降糖药 合成
- 摘要：5-溴-2-氯苯甲酸经酰氯化、与苯乙醚发生付-克反应、还原羰基得5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷,再与2,3,4,6-四-O-三甲基硅-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯(3)缩合、异头碳羟基醚化、脱保护得2-氯-5-(...
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- 对甲苯磺酸索拉非尼的合成被引量：15收藏
- 作者：赵乘有 陈林捷 许煦 罗晓燕 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2007
- 关键词：索拉非尼 抗肿瘤药 多激酶抑制剂 合成
- 摘要：吡啶甲酸经氯化、酰胺化、亲核取代得中间体4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,与4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯缩合、再成盐得对甲苯磺酸索拉非尼,总收率为64%。
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- 达沙替尼的合成被引量：12收藏
- 作者：臧佳良 陈一芬 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2009
- 关键词：达沙替尼 抗肿瘤药 多重酪氨酸激酶抑制剂 合成
- 摘要：2-氯-6-甲基苯胺与(E)-3-乙氧基丙烯酰氯反应得(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺,与N-溴代丁二酰亚胺和水、硫脲"一锅法"连续反应制得关键中间体2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻...
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- 来那度胺的合成被引量：10收藏
- 作者：方峰 许煦 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2008
- 关键词：来那度胺 抗肿瘤药 免疫调节药 合成
- 摘要：N-苄氧羰基-L-谷氨酰胺经酯化和氢化脱保护制得中间体L-谷氨酰胺甲酯(4),另用2-甲基-3-硝基苯甲酸(5)经酯化和溴化制得另一中间体2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(7)。4与7经缩合、氢化还原、分子内环合制得来那度...
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- 帕潘立酮的合成被引量：8收藏
- 作者：王超 禹艳坤 刘爱霞 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2010
- 关键词：帕潘立酮 多巴胺D2受体和5-HT2A受体双重拮抗剂 精神分裂症 合成
- 摘要：2-氨基-3-羟基吡啶经氯苄保护后,与α-乙酰基-γ-丁内酯环合得9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(4),经氯化、还原并脱苄得到关键中间体3-(2-氯乙基)-6,7,8,9...
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- 安贝生坦合成的改进被引量：8收藏
- 作者：刘爱霞 陈一芬 禹艳坤 王超 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《化学世界》 2011
- 关键词：安贝生坦 抗肺动脉高血压 内皮素受体拮抗剂 合成
- 摘要：以二苯甲酮(2)为原料,经Darzens反应、醇解、水解反应得2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(5),然后5与L-脯氨酸甲酯盐酸盐(7)作用经非对映体拆分得关键中间体(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙...
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- 帕比司他的合成被引量：7收藏
- 作者：刘倩 江健安 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2011
- 关键词：帕比司他 抗肿瘤药 合成
- 摘要：苯肼与5-氯-2-戊酮经缩合、分子内成环及重排反应得到2-甲基色胺(2),继而和由(E)-4-甲基肉桂酸甲酯(3)与NBS溴化得到的(E)-4-溴甲基肉桂酸甲酯(4)发生N-烷基化反应制得(E)-3-[4-[[2-(2-...
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- 奥美拉唑的合成被引量：7收藏
- 作者：万欢 方峰 段梅莉 许煦 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源：《应用化学》 2009
- 关键词：奥美拉唑 质子泵抑制剂 三氯异氰尿酸 四水合高硼酸钠
- 摘要：由2,3,5-三甲基吡啶经氧化、硝化一锅煮方法制得2,3,5-三甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物。该产物与三氯异氰尿酸直接进行氯化反应得到关键中间体2-氯甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物,在过量的甲醇钠存在下...
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- 苯菌酮的合成被引量：6收藏
- 作者：陈一芬 万欢 臧佳良 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《合成化学》 2009
- 关键词：苯菌酮 溴化 酰氯化 合成
- 摘要：2-甲氧基-6-甲基苯甲酸经溴化制得5-溴-2-甲氧基-6-甲基苯甲酸(3);3与氯化亚砜进行酰氯化反应,再与3,4,5-三甲氧基甲苯进行傅-克酰基化反应合成了苯菌酮,总收率74.2%,其结构经1HNMR和MS确证。
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- 从肌苷简便合成腺苷被引量：6收藏
- 作者：冀亚飞 许煦
- 机构：华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源：《应用化学》 2007
- 关键词：腺苷 肌苷 核苷 合成
- 摘要：在不改变骨架的前提下提出一种从肌苷通过官能团转换制备腺苷的工艺方法,总收率可达62%。肌苷在醋酸钠存在下与醋酸酐发生酯化反应以92%的收率得到2′,3′,5′-三乙酰肌苷,其化合物经吡啶和三氯氧磷处理形成吡啶盐溶液,未分...
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- 尼洛替尼的合成研究被引量：5收藏
- 作者：禹艳坤 王超 刘爱霞 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《化学试剂》 2011
- 关键词：尼洛替尼 酪氨酸激酶抑制剂 抗白血病药 合成
- 摘要：3-乙酰基吡啶与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应制得(E)-3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮,接下来与硝酸胍环合得4-(3-吡啶基)-2-胺基嘧啶,然后与3-溴-4-甲基苯甲酸乙酯缩合再经水解反应制得关...
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- 拉科酰胺的合成工艺改进被引量：4收藏
- 作者：陈一芬 王超 禹艳坤 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《合成化学》 2010
- 关键词：拉科酰胺 抗癫痫药 O-甲基化 酰胺化 药物合成 工艺改进
- 摘要：以N-Boc-D-丝氨酸为起始原料,经羟基甲基化、与苄胺的酰胺化、脱除Boc保护基和胺基乙酰化4步反应合成了拉科酰胺(1),总收率76.0%,其结构经1H NMR和MS表征。在关键中间体(R)-N-苄基-2-N-Boc-...
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- 非对映选择性合成他达那非被引量：4收藏
- 作者：俞颖慧 徐仲玉 许煦 罗晓燕 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源：《化学世界》 2007
- 关键词：磷酸二酯酶5(PDF-5)抑制剂 非对映选择性合成 他达那非
- 摘要：以D-色氨酸为起始原料经酯化、Pictect-Spengler反应、酰化和氨解-环合四步制备新的磷酸二酯酶5抑制剂他达那非,总收率为66.8%。在Pictect-Spengler反应中采用非对映控制方法高选择性地合成ci...
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- 辅酶Q_0的简便合成被引量：3收藏
- 作者：冀亚飞 金文虎 赵乘有 张鹏志
- 机构：华东理工大学药学院制药工程系
- 来源：《现代化工》 2007
- 关键词：3,4,5-三甲氧基苯甲醛 磷钼酸 辅酶Q0
- 摘要：以3，4，5-三甲氧基苯甲醛为原料，Wolff—Kishner-黄鸣龙还原反应和过氧化氢氧化反应简便、高效地制备辅酶Q10的重要原料辅酶Q0。对影响反应的关键因素进行了研究。发现甲酸介质、3倍过量的水合肼、50％过氧化氢...
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- 酒石酸唑吡坦的合成新工艺被引量：3收藏
- 作者：赵建宏 关禹 廖凡 户晖 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院绿色制药工艺与技术实验室
- 来源：《中国医药工业杂志》 2017
- 关键词：酒石酸唑吡坦 合成工艺 N N'-二环己基碳二亚胺
- 摘要：报道了一条合成酒石酸唑吡坦(1)的新方法。以甲苯(2)为起始原料,经傅-克酰基化反应、溴化反应得3-溴-4-对甲基苯基-4-氧代丁酸(4),不经纯化直接与2-氨基-5-甲基吡啶(5)缩合得2-[6-甲基-2-(对甲基苯基...
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- 6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的合成被引量：2收藏
- 作者：王超 刘爱霞 禹艳坤 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《化学世界》 2011
- 关键词：利培酮 帕潘立酮 精神病治疗药 药物中间体 合成
- 摘要：4-哌啶甲酸(2)与乙酐反应制得N-乙酰基-4-哌啶甲酸(3),3经历酰氯化、与间二氟苯Friedel-Crafts反应得到N-乙酰基-4-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶(4)。4脱保护产物5与盐酸羟胺进行缩合反应生成(2...
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- 并发合成香草乙酮和异香草乙酮被引量：2收藏
- 作者：黄伟彬 杜加磊 杜彩彦 刘宏伟 廖道华 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《合成化学》 2013
- 关键词：香草乙酮 异香草乙酮 傅-克酰基化反应 非立体选择性 脱丙基 合成
- 摘要：愈创木酚与溴代正丙烷经丙基化反应得1-正丙氧基-2-甲氧基苯(1);1与醋酐经傅-克乙酰基化反应得3-甲氧基-4-正丙氧基苯乙酮(2)和3-丙氧基-4-甲氧基苯乙酮(3)的混合物;以无水三氯化铝对2和3进行选择性脱丙基反...
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- 5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酸的合成被引量：2收藏
- 作者：金文虎 张鹏志 冀亚飞
- 机构：华东理工大学化学与分子工程学院;华东理工大学药学院
- 来源：《合成化学》 2010
- 关键词：对氯苯丙酮 利莫那班 药物中间体 合成
- 摘要：对氯苯丙酮经三甲基氯硅烷保护后与草酸单乙酯单酰氯缩合制得4-(4-氯苯基)-3-甲基-2,4-二氧代丁酸乙酯(4);4与2,4-二氯苯肼盐酸盐缩合成腙、再经分子内环合、水解合成了制备利莫那班的关键中间体——5-(4-氯苯...
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- 5-氟胞苷和5＇-脱氧-5-氟胞苷的合成被引量：2收藏
- 作者：方峰 万欢 许煦 马红梅 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院;华东理工大学化工学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2008
- 关键词：5-氟胞苷 5'-脱氧-5-氟胞苷 苯甲酰化 卡培他滨 中间体 合成
- 摘要：5-氟胞嘧啶经苯甲酰化保护后分别与供糖体四乙酰核糖和5-脱氧三乙酰核糖缩合,再经氨解,以45.7%和42.6%的收率分别制得5-氟胞苷和5'-脱氧-5-氟胞苷。
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- 活性氧对品红甲亚胺染料光褪色过程的影响被引量：2收藏
- 作者：冀亚飞 石俊英 陈志文
- 机构：安徽省药物研究所
- 来源：《化学通报》 1995
- 关键词：品红甲亚胺 染料 光褪色 活性氧 MAD
- 摘要：活性氧对品红甲亚胺染料光褪色过程的影响冀亚飞石俊英（安徽省药物研究所，合肥２３００２２）（华东理工大学精细化工系，上海２００２３７）陈志文（中国科技大学结构分析开放研究实验室，合肥２３００２６）品红甲亚胺染料（ＭＡＤ）是...
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- 盐酸吡哆醇的合成被引量：2收藏
- 作者：英智威 段梅莉 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2009
- 关键词：维生素B6 吡哆醇 合成
- 摘要：L-丙氨酸、过量草酸和乙醇在苯中同步进行乙酯化和草酰化制得N-乙氧草酰基-L-丙氨酸乙酯,再经环合、水解、脱羧制得4-甲基-5-乙氧基噁唑,进而与马来酸二乙酯经Diels-Alder加成、芳构化、还原后成盐得到维生素B6...
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- 辅酶Q_(10)的合成被引量：2收藏
- 作者：金文虎 金晶 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《有机化学》 2007
- 关键词：2,3,4,5-四甲氧基甲苯 茄尼醇 硝酸铈铵 辅酶Q10
- 摘要：以2,3,4,5-四甲氧基甲苯为原料,经溴化、生成格氏试剂后在碘化亚铜存在下与(E)-4-氯-2-甲基-1-苯磺酰基-2-丁烯缩合得到合成辅酶Q10的关键中间体6-(E-3'-甲基-4'-苯磺酰基-2'-丁烯基)-2,3...
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- 改进的胞苷合成被引量：1收藏
- 作者：冀亚飞 徐万美
- 机构：华东理工大学制药工程系
- 来源：《化学世界》 2007
- 关键词：合成 制备方法 起始原料 抗肿瘤药物 中间体 抗病毒 胞嘧啶 国内外
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- 色满抗氧剂取代基效应的研究被引量：1收藏
- 作者：冀亚飞 石俊英 梁启勇
- 机构：安徽省药物研究所
- 来源：《化学通报》 1994
- 关键词：抗氧剂 色满抗氧剂 取代基效应
- 摘要：色满抗氧剂取代基效应的研究冀亚飞，石俊英，梁启勇（安徽省药物研究所，合肥２３００２２华东化工学院专用化学品研究所，上海２００２３７）包满抗氧剂系以色满环（２Ｈ－１－苯并吡喃－３，４－二氢）为母体结构的·系列衍生物。这类衍...
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- 阿佐昔芬的合成被引量：1收藏
- 作者：刘爱霞 禹艳坤 王超 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《合成化学》 2011
- 关键词：阿佐昔芬 选择性雌激素受体调节剂 药物合成
- 摘要：以4-溴苯乙酮为起始原料,经溴化、与3-甲氧基苯硫酚缩合、分子内环合得6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩(5);5经溴化、氧化反应后,与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚缩合制得关键中间体3-{4-[2-(1...
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- 盐酸特比萘芬的合成工艺优化被引量：1收藏
- 作者：蔡基玮 杨康 刘通 冀亚飞 赵建宏
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2020
- 关键词：盐酸特比萘芬 抗真菌药 工艺优化
- 摘要：以4-甲基苯磺酰氯代替三溴化磷,与6,6-二甲基-3-羟基-4-炔-1-庚烯(2)在二氯甲烷和三乙胺中反应得(E)-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔-1-(4-甲基苯磺酸酯)(3),然后3与N-甲基-1-萘甲胺(4)发生...
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- 间苯氧基苯甲醛的简便制备被引量：1收藏
- 作者：冀亚飞
- 机构：华东理工大学制药工程系
- 来源：《中国医药工业杂志》 2006
- 关键词：间苯氧基苯甲醛 高效低毒杀虫剂 制备 简便 溴氰菊酯 拟除虫菊酯 氧基化反应 氯氰菊酯 市场需求 降低成本
- 摘要：m-Phenoxybenzaldehyde was prepared from benzaldehyde via bromination and phenoxylation in 73% overall yield.
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- (R)-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙醇的合成被引量：1收藏
- 作者：臧佳良 冀亚飞
- 机构：华东理工大学药学院
- 来源：《中国医药工业杂志》 2010
- 关键词：福莫特罗 平喘药 (R)-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙醇 中间体 酶促拆分
- 摘要：4-羟基-3-硝基苯乙酮经O-苄基化、溴化、还原制得1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙醇,然后酶促拆分得(R,R)-型福莫特罗的关键中间体(R)-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙醇,总收率约25%。
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